Hvordan mesalazin virker
I likhet med acetylsalisylsyre, hemmer mesalazin ulike enzymer som produserer pro-inflammatoriske vevshormoner (prostaglandiner, leukotriener, tromboksaner, etc.). På denne måten kan akutte betennelsesreaksjoner («tilbakefall»), slik de oppstår ved kroniske inflammatoriske tarmsykdommer (som Crohns sykdom, ulcerøs kolitt), ofte dempes eller helt undertrykkes.
I tillegg kan mesalazin nøytralisere reaktive oksygenarter (ROS). Disse aggressive oksygenforbindelsene, også kjent som "frie radikaler", er ofte tilstede i økte mengder under inflammatoriske prosesser og skader vevet. At mesalazin reduserer risikoen for senkomplikasjoner som tykktarmskreft hos pasienter med inflammatorisk tarmsykdom kan skyldes denne evnen til å nøytralisere ROS.
Mesalazin er også kjent som 5-aminosalisylsyre (5-ASA). Når ett molekyl av 5-ASA er bundet til et andre, kalles den aktive ingrediensen olsalazin. Kombinasjonen av 5-ASA og sulfapyridin kalles sulfasalazin.
Olsalazin og sulfasalazin spaltes først bakterielt ("prodrugs") i tykktarmen (tykktarmen). På denne måten virker stoffene der betennelsen er sterkest.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Etter inntak eller lokal påføring (som stikkpiller eller rektalskum), absorberes omtrent 20 til 30 prosent av den aktive ingrediensen i tarmen og inaktiveres i tarmslimhinnen eller leveren. Det ineffektive nedbrytningsproduktet skilles så stort sett ut i urinen via nyrene.
Når brukes mesalazin?
Mesalazin er godkjent for behandling av:
- Crohns sykdom
- ulcerøs kolitt
- rektal betennelse (proktitt)
- Proctosigmoitis (når betennelsen strekker seg til den siste delen av tykktarmen, sigmoid tykktarmen)
- Komplikasjoner av hemoroider
Utenfor godkjenningsomfanget (“off-label use”) brukes den aktive ingrediensen også til å behandle andre, mindre vanlige kroniske inflammatoriske tarmsykdommer.
Ved akutte tilbakefall gis behandling i kort tid inntil bedring. For å forebygge tilbakefall kan virkestoffet også tas over lengre tid.
Hvordan mesalazin brukes
Den antiinflammatoriske aktive ingrediensen brukes i forskjellige doseringsformer avhengig av type sykdom. Hvis, som ofte er tilfellet ved ulcerøs kolitt, endetarm og endetarmsområdet er mer påvirket av betennelsen, kan mesalazin godt brukes i form av stikkpiller, rektalskum og klysmer (løsning for klyster).
Avhengig av sykdommen og dens stadium, tas forskjellige doser. To til fire gram mesalazin fordelt på flere individuelle doser tatt i løpet av dagen er vanlig. Om nødvendig brukes også forskjellige doseringsformer i kombinasjon.
I alvorlige tilfeller foreskrives ofte et sterkt glukokortikoid («kortison») i tillegg ved akutte episoder.
Hva er bivirkningene av mesalazin?
Generelt har behandling med mesalazin ganske få bivirkninger. De vanligste bivirkningene er hodepine, høyt blodtrykk, magesmerter, fordøyelsesbesvær, endrede leverenzymer, hudutslett, kløe, muskel- og leddsmerter, feber og svakhet.
Når det brukes som sulfasalazin, kan andre bivirkninger oppstå på grunn av sulfapyridininnholdet, slik som en reduksjon i spermantall (reversibelt) eller, i sjeldne tilfeller, agranulocytose (reduksjon i granulocytter, en undergruppe av hvite blodlegemer).
Hva bør vurderes ved bruk av mesalazin?
Kontraindikasjoner
Mesalazin må ikke brukes i:
- overfølsomhet for salisylater
- alvorlig lever- eller nyresvikt
Interaksjoner
Den immundempende effekten av immundempende midler som azatioprin og merkaptopurin kan øke når disse legemidlene kombineres med mesalazin.
I tillegg kan den nyreskadelige effekten av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs som ibuprofen, diklofenak, acetylsalisylsyre) og immundempende midler (som azatioprin og metotreksat = MTX) øke dersom mesalazin også tas samtidig eller umiddelbart.
Samtidig bruk med midler som øker mage-pH (som protonpumpehemmere, H2-blokkere, antacida) kan redusere frigjøringen av mesalazin fra tabletter eller granulat (per orale doseringsformer).
Aldersbegrensning
Legemidlet kan brukes til barn seks år og eldre pasienter uten nedsatt nyrefunksjon.
Graviditet og amming
Mesalazin er et medikament som også har blitt godt testet i svangerskapet. Den aktive ingrediensen er derfor et av de foretrukne medikamentene i behandlingen av kroniske inflammatoriske tarmsykdommer.
Under amming går bare spor av mesalazin over i morsmelk, selv i svært høye orale doser. Av denne grunn er mesalazin også et av de foretrukne legemidlene for kroniske inflammatoriske tarmsykdommer i ammeperioden.
Hvordan få tak i medisiner som inneholder mesalazin
Hvor lenge har mesalazin vært kjent?
Så tidlig som på 1950-tallet ble aktive ingredienser som sulfasalazin brukt mot kroniske inflammatoriske tarmsykdommer, og frigjorde mesalazin lokalt i tarmen. Etter at det ble påvist at hovedeffekten skyldtes mesalazin, ble dette også brukt individuelt i en passende doseringsform.
Som et resultat ble også bivirkningsprofilen til den aktive ingrediensen betydelig forbedret. I dag finnes det mange preparater med virkestoffet mesalazin på det tyske markedet.
