Introduksjon
Mono-Embolex® er et såkalt antikoagulant, dvs. et medikament som hemmer blod koagulasjon (antikoagulant) og brukes således primært til profylakse og terapi av venøs trombose og lunge emboli. Den aktive ingrediensen i preparatet Mono-Embolex® er certoparin natrium. Den aktive ingrediensen Certoparin tilhører klassen hepariner med lav molekylvekt (= fraksjonert). Disse lavmolekylære heparinene kan oppnås ved separasjon ("fraksjonering") av standard heparin (ufraksjonert heparin). Sammenlignet med standard heparin, de er kortere og har en lavere molekylvekt.
Virknings
Mono-Embolex® er en lavmolekylær vekt (= fraksjonert) heparin som hemmer visse deler av koagulasjonskaskaden og dermed dannelsen av en blod blodpropp. Denne effekten skyldes aktivering av kroppens eget glykoprotein, dvs. et protein med en eller flere karbohydratgrupper. Dette glykoproteinet kalles antitrombin III og hemmer faktorer i koagulasjonskaskaden.
Ved å hemme disse koagulasjonsfaktorene, vil kaskaden som normalt til slutt forårsaker dannelsen av en blod blodpropp forstyrres og dannelsen av blodpropp er forhindret. Antitrombin III hemmer aktiviteten til faktorene selv uten tilstedeværelse av Mono-Embolex®, men denne reaksjonen er vanligvis veldig treg. Etter påføring av et heparin, slik som Mono-Embolex®, blir reaksjonen kraftig akselerert.
Hepariner med lav molekylvekt hemmer primært aktivert koagulasjonsfaktor X (10) (såkalt Stuart Prower-faktor) ved å aktivere antitrombin III, siden bare antitrombin III er tilstrekkelig til å hemme aktivert koagulasjonsfaktor X. Denne hemming er doseavhengig, dvs. jo mer heparin , jo mer hemning. For inhibering av andre koagulasjonsfaktorer, slik som aktivert koagulasjonsfaktor II, også kjent som trombin, er aktivering av antitrombin III ikke tilstrekkelig.
På grunn av størrelsen er et standard heparin i stand til å binde seg direkte til en koagulasjonsfaktor i tillegg til antitrombin III. Dermed kan et standard heparin hemme den aktiverte koagulasjonsfaktoren X (Stuart-Prower-faktor) så vel som den aktiverte faktoren II (trombin). I heparin med lav molekylvekt inhiberes også aktivert koagulasjonsfaktor II i liten grad, men inhiberingen av aktivert koagulasjonsfaktor X er to til fire ganger sterkere enn inhiberingen av aktivert koagulasjonsfaktor II. Oppsummert forhindrer den aktive ingrediensen i Mono-Embolex® dannelsen av a blodpropp og hvis en blodpropp allerede er tilstede, inhiberes ytterligere vekst og oppløsningen fremmes.
