Produkter
Tenapanor ble godkjent i USA i tablettform i 2019 (Ibsrela).
Struktur og egenskaper
Tenapanor (C50H66Cl4N8O10S2, Mr = 1145 g / mol) er tilstede i medikamentet som tenapanorhydroklorid, et hvitt til lysebrunt, amorft og hygroskopisk stoff som er praktisk talt uoppløselig i Vann. På grunn av dets høye molekylære masse og polært overflateareal (PSA), blir stoffet dårlig absorbert og utskilles hovedsakelig i avføringen.
Effekter
Tenapanor motvirker forstoppelse in irritabel tarm syndrom. Effektene skyldes hemming av natrium/hydrogen veksler 3 (NHE3), en antiporter funnet på den apikale overflaten av tynntarmen og ansvarlig for absorpsjon of natrium. Hemming av transportøren øker natrium konsentrasjon i tarmlumen og øker utskillelsen av Vann inn i tarmen. Dette gir raskere tarmgjennomgang og myker avføring. Tenapanor reduserer også visceral overfølsomhet og har en antinociceptiv effekt.
Indikasjoner
For behandling av irritabel tarm syndrom med forstoppelse (IBS-C).
Dosering
I henhold til forskrivningsinformasjonen. tabletter tas omtrent 5 til 10 minutter før frokost (eller det første måltidet) og før middagen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Barn under 6 år (risiko for dehydrering).
- Gastrointestinal obstruksjon av ukjent årsak eller med en mekanisk årsak.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere diaré, abdominal distensjon, flatulensog svimmelhet.