Produkter
Tipiracil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter i fast kombinasjon med trifluridin (Lonsurf). Legemidlet ble godkjent i USA i 2015, i EU i 2016 og i mange land i 2017.
Struktur og egenskaper
Tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) er tilstede i medikamentet som tipiracilhydroklorid. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver og er løselig i Vann.
Effekter
Tipiracil (ATC L01BC59) kombineres med den antineoplastiske og antiproliferative nukleosidanalogen trifluridin fordi sistnevnte raskt nedbrytes av tymidinfosforylase (TPase) og gjennomgår høyt førstepass metabolisme. Tipiracil er en hemmer av TPase og fører til en relevant økning i biotilgjengelighet. Trifluridin er innlemmet i DNA, forstyrrer DNA-syntese og hemmer celleproliferasjon.
Indikasjoner
Metastatisk kolorektal karsinom i kombinasjon med trifluridin.
