Zopiklon: effekter, applikasjoner, bivirkninger

Hvordan zopiklon virker

Zopiklon er et legemiddel fra gruppen av såkalte Z-stoffer. Den har en beroligende (beroligende) og søvnfremkallende effekt.

Det menneskelige nervesystemet har ulike budbringerstoffer (nevrotransmittere) som kan virke aktiverende eller hemmende. Normalt er de tilstede i en balansert likevekt og muliggjør endringen mellom våken og sovende tilstand.

En av disse budbringerne, GABA (gammaaminosmørsyre), har en hemmende effekt på nervesystemet så snart det binder seg til dets dockingsteder (reseptorer). Zopiklon øker effekten av nevrotransmitteren GABA, noe som resulterer i sedasjon. Dette gjør det lettere å sovne og holde seg i søvn.

Z-stoffer som zopiklon binder seg fortrinnsvis til alfa-1-underenheten til GABA-reseptoren, og det er grunnen til at andre effekter (angstdempende effekt, avspenning av muskler, antiepileptisk effekt) trekker seg tilbake i bakgrunnen.

Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse

Etter inntak gjennom munnen (oral administrering), absorberes zopiklon fra tarmen inn i blodet med en hastighet på omtrent 80 prosent. Maksimal effekt kommer relativt raskt og varer i fem til ti timer. Zopiklon metaboliseres deretter delvis i leveren og utskilles deretter primært via nyrene.

Eszopiclone

De to enantiomerene som utgjør zopiklon er S-zopiklon (eller esopiklon) og R-zopiklon. S-zopiklon er ansvarlig for legemidlets søvnfremkallende og beroligende effekter. Det er også inkludert i noen sovepiller som den aktive ingrediensen alene. Du kan lese mer om dette i artikkelen Eszopiclone.

Når brukes zopiklon?

Sovepillen zopiklon brukes til korttidsbehandling av søvndebut og søvnvedlikeholdsforstyrrelser hos voksne.

Hvordan zopiklon brukes

Den aktive ingrediensen tas i form av tabletter. Zopiklondosen er vanligvis 7.5 milligram daglig (voksne). Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon får en lavere dose.

Tablettene tas rett før leggetid med tilstrekkelig væske – i maksimalt fire uker. Dette er fordi virkestoffet kan være avhengighetsskapende, spesielt etter langvarig bruk og ved høye doser.

I tillegg bør sovepillen ikke stoppes plutselig, ellers kan abstinenssymptomer oppstå. I stedet bør dosen reduseres gradvis over en periode på omtrent en uke («nedtrapping»).

Hva er bivirkningene av zopiklon?

Ofte (dvs. hos omtrent ti prosent av de behandlede) oppstår en bitter metallsmak i munnen, tørr munnslimhinne og nedsatt koordinasjon etter inntak av sovemedisin. Noen ganger forårsaker zopiklon også bivirkninger som hodepine, svimmelhet, angst, kvalme og forvirring.

Ved plutselig seponering kan abstinenssymptomer inkludere muskelsmerter, hodepine, angst, skjelvinger, mareritt, forvirring og mild irritabilitet. Spesielt hos eldre pasienter gir langvarig bruk av sovemedisin en risiko for fall.

Hva bør vurderes når du tar zopiklon?

Kontraindikasjoner

Zopiklon er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • patologisk muskelsvakhet (myasthenia gravis)
  • alvorlig pustebesvær
  • alvorlig leverdysfunksjon
  • overfølsomhet overfor virkestoffet eller andre komponenter i tablettene
  • Amming

Legemiddelinteraksjoner

Når det tas samtidig, øker zopiklon effekten av andre sentralt virkende medisiner som smertestillende, antidepressiva (antidepressiva) og epilepsi (antiepileptika), allergimedisiner (antihistaminer) og muskelavslappende midler (muskelavslappende).

Unngå alkohol under behandling med zopiklon – det kan øke bivirkninger og øke risikoen for avhengighet.

Derimot reduserer legemidler som fremmer nedbrytning effekten av zopiklon. Dette gjelder for eksempel rifampicin (antibiotika), karbamazepin, fenytoin og fenobarbital (ved epilepsi og anfall) og johannesurt (antidepressiv urte).

Hvis samtidig bruk av slike midler ikke kan unngås, må dosen justeres tilsvarende av behandlende lege.

Fremkommelighet og drift av maskiner

På grunn av kveldsinntaket av zopiklon er hovedeffekten begrenset til natten. Likevel kan også reaksjonsevnen bli svekket i løpet av dagen.

Alle som bruker zopiklon bør derfor avstå fra aktiv deltakelse i veitrafikken og fra å betjene farlige maskiner. Dette gjelder spesielt når du bruker alkohol samtidig.

Aldersbegrensninger

Barn og ungdom under 18 år som lider av søvndebut og søvnforstyrrelser bør ikke behandles med zopiklon.

Graviditet og amming

Erfaringsnivået vedrørende korttidsbruk av zopiklon under graviditet er relativt høyt. Eksperter mistenker ingen seneffekter på den nyfødte. Imidlertid kan tilpasningsforstyrrelser hos den nyfødte oppstå de første dagene etter fødselen (spesielt hvis sovepillen brukes i siste tredjedel av svangerskapet).

Zopiklon går bare i svært liten grad over i morsmelk. Sovepillen må likevel ikke brukes under amming.

Overdose

Symptomer på forgiftning med virkestoffet zopiklon er døsighet, døsighet og muskelsvakhet opp til bevisstløshet og pusteproblemer. En overdose av zopiklon er vanligvis ikke livstruende. Men når stoffet kombineres med andre sentralt virkende medisiner eller alkohol, kan effektene være livstruende.

Hvordan få tak i medisiner som inneholder zopiklon

Zopiklon er reseptbelagt i Tyskland, Østerrike og Sveits og er derfor kun tilgjengelig fra apotek med resept fra lege.

Ingen preparater som inneholder virkestoffet zopiklon selges for tiden i Østerrike.

Andre interessante fakta om zopiklon

Virkestoffet zopiklon ble offisielt godkjent i Tyskland i 1990. Markedslanseringen fant sted ett år senere.