Produkter
Azacitidine er kommersielt tilgjengelig som lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for injeksjon (Vidaza, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 2006.
Struktur og egenskaper
Azacitidin (C8H12N4O5, Mr = 244.2 g / mol) er et derivat av nukleosidcytidinet som finnes i nukleinsyrer. Det tilhører pyrimidinnukleosidanalogene. Azacitidine eksisterer som en hvit krystallinsk pulver og er lite løselig i Vann. Det er et prodrug av azacitidintrifosfat.
Effekter
Azacitidine (ATC L01BC07) har cytotoksiske og antiproliferative egenskaper. På den ene siden skyldes effektene integreringen av medikamentet i RNA og DNA, noe som til slutt fører til celledød. På den annen side fører azacitidin ved lave doser også til hypometylering av DNA gjennom kovalent binding og inhibering av DNA-metyltransferaser. Dette gjenoppretter uttrykket av gener. Halveringstiden er i området 0.7 timer.
Indikasjoner
For behandling av pasienter som ikke er egnet for hematopoietisk stamcelletransplantasjon:
- Myelodysplastisk syndrom
- Kronisk myelomonocytisk leukemi
- Akutt myeloid leukemi (AML)
Dosering
I følge faglig informasjon. Legemidlet injiseres subkutant etter tilberedning.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig leversykdom
- Graviditet
- Amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Azacitidine er ikke et substrat for CYP450-isozymer. Bare ufullstendig informasjon om narkotika interaksjoner er tilgjengelig.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Reaksjoner på applikasjonsstedet som rødhet og smerte.
- Blood telle endringer som anemi, trombocytopeni, leukopeni / nøytropeni.
- Gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast, diaré og forstoppelse.