Produkter
Abemaciclib ble godkjent i form av filmbelagt tabletter i USA i 2017, i EU i 2018 og i mange land i 2019 (Verzenios).
Struktur og egenskaper
Abemaciclib (C27H32F2N8, Mr = 506.6 g / mol) eksisterer som en hvit til gul pulver.
Effekter
Abemaciclib (ATC L01XE50) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes kraftig og selektiv inhibering av syklinavhengige kinaser (CDK) 4 og 6. Abemaciclib blokkerer cellesyklusovergangen fra G1 til S fase av celledeling. Dette fører til apoptose av kreft celler og hemmer spredning av kreftceller. Median halveringstid er 24.8 timer.
Indikasjoner
For behandling av postmenopausale kvinner med hormonreseptor (HR) -positiv, human epidermal vekstfaktor reseptor-2 (HER2) -negativ lokalt avansert eller metastatisk brystkreft:
- I kombinasjon med en aromatasehemmer som innledende endokrin terapi.
- I kombinasjon med fulvestrant hos kvinner, etter tidligere endokrin behandling.
- Som monoterapi etter sykdomsprogresjon etter endokrin terapi og en eller to kjemoterapi regimer for metastatisk sykdom når cellegift ikke er hensiktsmessig.
Hos kvinner før eller perimenopausal bør endokrin behandling kombineres med en LHRH-agonist.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig, uavhengig av måltider. Kombinasjon med grapefruktjuice anbefales ikke.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Abemaciclib metaboliseres av CYP3A4 og passende legemiddel interaksjoner må vurderes.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, infeksjon, nøytropeni, anemi, tretthet, kvalme, oppkastog nedsatt appetitt.
