Almorexant

Produkter

Almorexant er ikke kommersielt tilgjengelig. Klinisk utvikling ble avviklet av Actelion og GlaxoSmithKline (GSK) i 2011 pga. skadevirkninger.

Struktur og egenskaper

Almorexant (C₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g / mol) er et tetrahydroisokinolinderivat. Det er strukturelt relatert til opioidmetofolinet.

Effekter

Almorexant har søvnfremkallende egenskaper. Det er en selektiv og dobbel antagonist ved orexinreseptorene OX1R og OX2R. Det blokkerer bindingen av nevropeptidene orexin A og orexin B, produsert i hypothalamus av nevroner, til reseptorene deres. Dette systemet er delvis ansvarlig for å fremme våkenhet.

Indikasjoner

Almorexant var ment for behandling av søvnforstyrrelser.