Verapamil: medikamenteffekter, bivirkninger, dosering og bruk

Produkter

Verapamil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og tabletter med vedvarende frigjøring (Isoptin, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1964. Verapamil er også kombinert fast med trandolapril (Tarka).

Struktur og egenskaper

Verapamil (C27H38N2O4, Mr = 454.60 g / mol) er et racemat bestående av - og -enantiomeren. Det er en analog av de åpne kjedederivatene av papaverin, for eksempel, mebeverin, og tilhører fenylalkylaminer. Verapamil er til stede i narkotika som verapamil hydroklorid, et hvitt, krystallinsk, luktfritt pulver med en bitter smak som er løselig i Vann.

Effekter

Verapamil (ATC C08DA01) har antihypertensive, vasodilatatoriske, antiarytmiske, antiiskemiske, antianginal og negative dromotrope egenskaper. Det utvider seg koronararterier, reduserer oksygen forbruk av hjerte muskel og fremmer dens blod strømme. Det senker seg blod trykk, etterbelastning og hjerte vurdere. Effektene er basert på inhibering av kalsium tilstrømning i muskelcellene i hjerte og blod fartøy. Det molekylære medikamentmålet er spenningsstyrt av L-typen kalsium kanaler. Verapamil har lav biotilgjengelighet på grunn av høy førstepass metabolisme. Halveringstiden er relativt kort, og varierer fra 3 til 7 timer.

Indikasjoner

  • koronar arterien sykdom: angina pectoris, Prinzmetals angina, koronar krampe, post-hjerteinfarkt.
  • Hypertrofisk kardiomyopati
  • Takykardisk arytmi
  • Høyt blodtrykk (essensiell hypertensjon)

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter tas - avhengig av doseringsform og indikasjon - mellom en og fire ganger om dagen med eller like etter mat.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Visse hjerte- og karsykdommer (se FI).
  • Kombinasjon med ivabradin (på grunn av reduksjonen av hjertefrekvens).

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Verapamil er et substrat for CYP450 isoenzymer (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18), en hemmer av CYP3A4 av P-glykoprotein. Det har et høyt potensiale for narkotika interaksjoner.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepinesvimmelhet, gastrointestinale plager, bradykardi, takykardihjertebank, hypertensjon, rødme, perifert ødem og tretthet.