Apremilast

Produkter

Apremilast er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Otezla). Den ble godkjent i USA i 2014 og i mange land og EU i 2015.

Struktur og egenskaper

Apremilast (C₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) er et dioksoisoindolacetamidderivat.

Effekter

Apremilast (ATC L04AA32) har immunmodulerende og antiinflammatoriske egenskaper. Effektene skyldes hemming av fosfodiesterase-4 (PDE-4) i inflammatoriske celler, noe som resulterer i en økning i intracellulært cAMP. Dette resulterer i redusert dannelse av inflammatoriske mediatorer, slik som TNF-alfa, IL-17 og IL-13, og økt dannelse av antiinflammatoriske mediatorer, slik som IL-10.

Indikasjoner

• Moderat til alvorlig plakett psoriasis (2. linje agent).
• Aktiv psoriasis gikt (2. valg agent).

Dosering

I følge faglig informasjon. Behandlingen startes forsiktig. Deretter tas en tablett to ganger daglig uavhengig av måltider. Hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens, er dose må reduseres til en tablett en gang daglig.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Graviditet

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Apremilast metaboliseres i stor utstrekning både via CYP-medierte og ikke-CYP-medierte veier. Narkotika interaksjoner er mulig med CYP-induktorer. Det er ingen klinisk relevante interaksjoner med CYP-hemmere, p-pillerog metotreksat.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, kvalmeog hodepine. Apremilast-bruk kan være assosiert med deprimert humør og vekttap.