Baricitinib

Produkter

Baricitinib ble godkjent i mange land og i EU i 2017 og i USA i 2018 i filmdrasjert tablettform (Olumiant).

Struktur og egenskaper

Baricitinib (C₁₆H₁₇N₇O₂S, M_r = 371.4 g / mol) er strukturelt relatert til adenosin trifosfat og samhandler med ATP-bindingsstedet til kinaser. Det er lite løselig i Vann.

Effekter

Baricitinib (ATC L04AA37) har antiinflammatoriske, immunmodulerende og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes selektiv og reversibel hemming av Janus kinases 1 og 2 (JAK). Disse er intracellulære enzymer involvert i signaltransduksjon av cytokiner og vekstfaktorer inn i kjernen. Halveringstiden er omtrent 13 timer.

Indikasjoner

For kombinasjonsbehandling av moderat til alvorlig aktiv revmatoid gikt som en 2. linje agent.

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Baricitinib er et substrat for CYP3A4, men dette ser ikke ut til å være klinisk relevant. Legemidlet er også et substrat av OAT3, P-glykoprotein, BCRPog MATE2-K.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer en økning i LDL kolesterol, øvre luftveier infeksjoner, og kvalme.