Bazedoksifen

Produkter

Bazedoxifene er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Conbriza). Den har blitt godkjent i mange land siden 2010. I 2015, en fast kombinasjon med konjugerte østrogener ble registrert (Duavive). Denne artikkelen refererer til monoterapi.

Struktur og egenskaper

Bazedoxifen (C30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) er en ikke-steroide selektiv østrogenreseptormodulator utviklet fra raloksifen. I stedet for benzotiofenringen inneholder bazedoksifen en indolring. I stoffet er det til stede som bazedoksifenacetat. Det er referert til som 3. generasjons SERM av produsenten.

Effekter

Bazedoxifene (ATC G03XC02) er en ikke-steroide SERM med østrogenagonistiske og antagonistiske egenskaper. Det har agonistiske og antiresorptive effekter på beinvev og lipidmetabolisme, men har antagonistiske effekter på brystvev og endometrium. Bazedoxifene kan være noe mer spesifikk enn raloksifen, spesielt på livmor.

Indikasjoner

  • For behandling og forebygging av postmenopausal osteoporose hos kvinner med økt risiko for brudd (Conbriza).
  • For behandling av symptomer på østrogenmangel hos postmenopausale kvinner med bekreftet menopause og bevart livmor (Duavive).

Dosering

I følge stoffetiketten. Det vanlige dose er 20 mg en gang daglig uavhengig av måltider og tid på dagen. En gang om dagen administrasjon er mulig på grunn av den lange halveringstiden på 28 timer.

Kontraindikasjoner

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Bazedoxifene er konjugert i leveren primært til bazedoksifen-5-glukuronid. Hoveddelen skilles ut i avføringen. Cytokrom P450-systemet er dårlig involvert i stoffskiftet, så interaksjoner på nivået av CYP-enzymsystemet anses som lite sannsynlig.

Skadevirkninger

Veldig vanlig skadevirkninger, som med andre SERMer, inkluderer skylling, forstoppelseog kalv kramper (muskelspasmer). Overfølsomhet, døsighet, kvalme, urtikaria, perifert ødem, forhøyet transaminase, forhøyet serum triglyserid, tørt munn, og tørr skjede er vanlig. Noen ganger venøse tromboemboliske hendelser og, i svært sjeldne tilfeller, retinal blodåre trombose skje.