Produkter
Raloksifen er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Evista). Den har blitt godkjent i mange land siden 2000.
Struktur og egenskaper
Raloksifen (C28H27NEI4S, Mr = 473.6 g / mol) er tilstede i legemidlet som raloksifenhydroklorid, et benzotiofen og hvitt til gulaktig pulver som er lite løselig i Vann.
Effekter
Raloksifen (ATC G03XC01) er en SERM med selektive agonistiske og antagonistiske effekter på østrogenfølsomt vev:
- Agonistiske effekter på bein og delvis på kolesterol metabolisme.
- Antagonistisk effekt på bryst- og livmorvev.
Indikasjoner
For forebygging og behandling av osteoporose hos kvinner etter overgangsalderen. I USA er det i tillegg godkjent for forebygging av brystkreft.
Misbruk
Raloksifen kan misbrukes som en doping middel.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider og på samme tid på dagen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Fødende kvinner
- Nåværende eller tidligere venøse tromboemboliske hendelser.
- Nedsatt leverfunksjon
- kolestase
- Alvorlig nyreinsuffisiens
- Uforklarlig livmorblødning
- Livmorkreft
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt observert med vitamin K-antagonister og kolestyramin. Annen interaksjoner er mulig på grunn av høye proteinbinding.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere influensa-lignende symptomer, vasodilatasjon, rødming, gallesteinsykdom, perifert ødem, kalv kramper, leveren og galleforstyrrelser, og overfladisk flebitt. Sjelden er venøs og arteriell tromboembolisk hendelse mulig.
