Synonymer i bredere forstand
Metoprolol, Beloc
Introduksjon
Belok zok® er et medikament som brukes til å behandle hjerte- og karsykdommer. Den tilhører stoffklassen ß-blokker (beta-reseptorblokker) og inneholder stoffet metoprolol. Beta-reseptorene er delt inn i tre undergrupper.
ß1-reseptorer finnes i hjerte, der deres aktivering får hjertet til å slå raskere (positivt kronotropisk) og med mer kraft (positivt inotropisk). I tillegg finnes ß1-reseptorer i nyrehvor aktivering av dem fører til frigjøring av hormonet renin. Resultatet er en økning i blod press.
ß2-reseptorer finnes i bronkiene, livmor og blod fartøy av skjelettmuskulaturen. Aktivering av disse reseptorene fører til en utvidelse. Til slutt finnes ß3-reseptorer i fettvev der de aktiveres, forårsaker oppløsningen (lipolyse) og bidrar til temperaturregulering.
Beloc zok® virker hovedsakelig på ß1-reseptorene i hjerte og nyrer. Beloc zok® er kun tilgjengelig på resept og bør ikke avbrytes brått etter lengre behandling. Beloc zok® virker på sirkulasjonssystem ved å blokkere ß1-reseptorene der.
På hjerte, er disse reseptorene funnet i cellene der den elektriske aktiviteten til hjertevirkningen genereres og overføres (eksitasjonsdannelse og ledningssystem). De finnes også på koronar fartøy. En stimulering av ß1-reseptorene forårsaker normalt en økning i hjertefrekvens og en økt slagkraft.
Ved å blokkere disse reseptorene forårsaker Belok zok® derfor en reduksjon i hjertefrekvens og kraft. Excitasjonen utføres saktere. Dette reduserer også sannsynligheten for uregelmessig hjerterytme.
Imidlertid blod trykksenkende effekt av Beloc zok® er mindre på grunn av blokkering av ß1-reseptorene i hjertet. Blokkeringen av reseptorene i nyre er hovedårsaken til blodtrykk-senkende effekt. Dette er fordi hormonet renin ikke frigjøres.
Renin slippes normalt ut i blodet av spesialiserte celler (juxtaglomerular apparater) i nyre. Dette følges av en kaskade med frigjøring og aktivering av mange andre stoffer, som til slutt har en blodtrykk-økende effekt. Ved å blokkere ß1-reseptorene i nyrene, blir kaskaden avbrutt på et tidlig stadium. Det bør imidlertid huskes at frigjøring av renin gjennom ß1-reseptorstimulering i nyrene bare er en av tre veier. Så til tross for blokkering av β1-reseptorene, er det fortsatt en viss frigjøring av hormonet renin.
Farmakokinetikk
Beloc zok® (metoprolol) tas vanligvis oralt som en tablett og absorberes gjennom tarmen slimhinne. Siden blodet som leverer tarmen først blir ført gjennom leveren, eliminerer leveren deretter omtrent halvparten av den aktive ingrediensen direkte ved å absorbere den og metabolisere den. På grunn av denne såkalte førstegangseffekten er bare ca. 50% av den opprinnelige tilførte aktive ingrediensen tilgjengelig for organismen.
Etter 1-2 timer er det effektive nivået i blodet på sitt høyeste, og etter ca. 4-5 timer brytes halvparten av den aktive ingrediensen (eliminasjonshalveringstid). Fordelingen av Belok zok® eller metoprolol foregår via et enzym (CYP2D6) i leveren. Produktene av den metabolske prosessen i leveren kommer inn i blodet igjen og skilles deretter ut via nyrene og urinen.
