Produkter
Endotelinreseptorantagonister er kommersielt tilgjengelige i form av filmbelagt og dispergerbare tabletter. Den første agenten i denne gruppen som ble godkjent var bosentan (Tracleer) i USA i 2001 og i EU og Sveits i 2002.
Effekter
- Antivasokonstriktivt
- Redusere lungemessig og systemisk vaskulær motstand
- Høyere blodstrømmen uten å øke hjertefrekvensen
Endotelinreseptorantagonister er antagonister ved ETA- og / eller ETB-reseptoren. De avskaffer effekten av endotelin, og reduserer derved lungemessig og systemisk vaskulær motstand, noe som resulterer i høyere blod produksjon uten å øke hjerte sats.
Indikasjoner
- For behandling av lungearterial hypertensjon.
- Reduksjon i antall nye digitale sårdannelser hos pasienter med systemisk sklerose med aktiv digital magesår sykdom.
Agenter
- Ambrisentan (Volibris)
- Bosentan (Tracleer)
- Macitentan (Opsumit)
- Sitaxentan (Thelin, ute av handel)