Endotelinreseptorantagonister

Produkter

Endotelinreseptorantagonister er kommersielt tilgjengelige i form av filmbelagt og dispergerbare tabletter. Den første agenten i denne gruppen som ble godkjent var bosentan (Tracleer) i USA i 2001 og i EU og Sveits i 2002.

Effekter

  • Antivasokonstriktivt
  • Redusere lungemessig og systemisk vaskulær motstand
  • Høyere blodstrømmen uten å øke hjertefrekvensen

Endotelinreseptorantagonister er antagonister ved ETA- og / eller ETB-reseptoren. De avskaffer effekten av endotelin, og reduserer derved lungemessig og systemisk vaskulær motstand, noe som resulterer i høyere blod produksjon uten å øke hjerte sats.

Indikasjoner

  • For behandling av lungearterial hypertensjon.
  • Reduksjon i antall nye digitale sårdannelser hos pasienter med systemisk sklerose med aktiv digital magesår sykdom.

Agenter

  • Ambrisentan (Volibris)
  • Bosentan (Tracleer)
  • Macitentan (Opsumit)
  • Sitaxentan (Thelin, ute av handel)