Produkter
Adefovir er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Hepsera). Den har blitt godkjent i USA siden 2002, i EU siden 2003, og i mange land siden 2004. Den ble opprinnelig utviklet for å behandle HIV-infeksjon, men ble ikke godkjent for det formålet.
Struktur og egenskaper
Adefovir er tilstede i stoffet i form av diester prodrug adefovirdipivoxil (C20H32N5O8P, M.r = 501.5 g / mol) er tilstede, som raskt omdannes til adefovir av esteraser i kroppen. Adefovir er i seg selv også et preparat for det aktive stoffet adefovirdifosfat. Det er en analog av adenosin monofosfat.
Effekter
Adefovir (ATC J05AF08) har antivirale egenskaper. Det fosforyleres i vertsceller av intracellulære kinaser til adefovirdifosfat og hemmer viral HBV DNA-polymerase (revers transkriptase). Det er innlemmet i viralt DNA og fører som feil substrat til kjedeavslutning.
Indikasjoner
For behandling av kroniske hepatitt B.
Dosering
Ifølge produktresuméet. De tabletter tas en gang daglig og uavhengig av måltider. De skal administreres på samme tid på dagen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Adefovir gjennomgår glomerulær filtrering ved nyre og blir aktivt utskilt via organiske aniontransportører (OAT). Derimot interagerer ikke adefovir med CYP450-isozymer. Det skal ikke administreres sammen med tenofovir.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer svakhet, hodepine, magesmerterog kvalme. Adefovir har nefrotoksiske egenskaper og kan forårsake nyre skade og til og med nyresvikt.
