Produkter
Evolocumab ble godkjent i EU og USA i 2015 og i mange land i 2016 i form av en injeksjonsvæske (Repatha).
Struktur og egenskaper
Evolocumab er et humant IgG2 monoklonalt antistoff med et molekylært masse på 141.8 kDa. Den produseres ved hjelp av bioteknologiske metoder.
Effekter
Evolocumab (ATC C10AX13) har lipidsenkende egenskaper. Den binder seg selektivt til PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Denne serinproteasen binder seg til LDL-C reseptorer på overflaten av leveren celler og leder dem til nedbrytning i hepatocyttlysosomer. Binding av Evolocumab til PCSK9 øker konsentrasjon of LDL reseptorer i cellemembran, noe som resulterer i en reduksjon av LDL-C (lav tetthet lipoprotein kolesterol) I blod som mer LDL-C blir tatt opp i leveren celler. Evolocumab har en lang halveringstid på 11 til 17 dager.
Indikasjoner
- hyperkolesterolemi (inkludert heterozygot familiær hyperkolesterolemi).
- Homozygot familiær hyperkolesterolemi.
- Reduksjon i risikoen for kardiovaskulære hendelser hos pasienter med høy kardiovaskulær risiko.
Dosering
I følge faglig informasjon. Antistoffet administreres subkutant med en ferdigfylt sprøyte.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Samspill med statiner har blitt beskrevet.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer nasofaryngitt, øvre luftveier infeksjoner, påvirke, tilbake smerte, leddsmerterog kvalme.
