Produkter
Gefitinib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Iressa). Det ble godkjent i mange land i 2011.
Structure
Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) er et morfolin- og anilin-kinazolinderivat. Den eksisterer som en hvit pulver som er lite løselig i Vann, spesielt ved høy pH.
Effekter
Gefitinib (ATC L01XE02) er cytostatisk og cytotoksisk. Effektene skyldes selektiv inhibering av tyrosinkinasen til epidermal vekstfaktorreseptor EGFR. EGFR spres på overflaten av kreft celler. Inhibering av tyrosinkinase dreper cellene.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med lokalt avansert eller metastaserende ikke-småcelle lunge kreft med aktivering av EGFR-mutasjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig, uavhengig av måltider. Høy pH i mage reduserer betydelig biotilgjengelighet. Derfor, antacida må administreres med et tidsintervall.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Barn
- Leversvikt
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Gefitinib er biotransformert av CYP3A4. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner med induktorer og hemmere er klinisk relevante. Gefitinib hemmer CYP2D6 og kan føre til økning i CYP2D6 substrater som f.eks metoprolol. Annen interaksjoner har blitt notert med antacida (se ovenfor), vitamin K-antagonister og vinorelbin.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer fordøyelsesforstyrrelser som diaré, kvalme, oppkast, betennelse i det orale slimhinne, nedsatt matlyst, svakhet, og hud reaksjoner. Andre vanlige bivirkninger inkluderer blødning, øyesykdommer, dehydrering som et resultat av diaréspikerproblemer, håravfallog feber. Sjelden inkluderer alvorlige bivirkninger hepatitt, alvorlig hud reaksjoner, overfølsomhetsreaksjoner, interstitiell lunge sykdom og pankreatitt.
