Produkter
Fedratinib ble godkjent i USA i 2019 i kapselform (Inrebic).
Struktur og egenskaper
Fedratinib er tilstede i stoffet som dihydroklorid og monohydrat (fedratinib dihydrokloridmonohydrat).
Effekter
Fedratinib har antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av Janus kinases 2 (JAK2). Disse er intracellulære enzymer som tilhører tyrosinkinasegruppen og overfører fosfatgrupper. De er involvert i signaltransduksjon fra cellemembran til kjernen og har innflytelse på genuttrykk. Den overdrevne aktiviteten til mutante JAK2-kinaser (f.eks. JAK2V617F) er involvert i utviklingen av myelofibrose og polycythaemia vera. Fedratinib hemmer i tillegg FLT3 (FMS-lignende tyrosinkinase 3). Den har en lang terminal halveringstid på omtrent 114 timer.
Indikasjoner
For behandling av primær eller sekundær myelofibrose.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Fedratinib metaboliseres av CYP3A4 og CYP2C19 og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer diaré, kvalme, anemi og oppkast
