Hvordan fluoksetin virker
Fluoksetin er et aktivt stoff fra gruppen av selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) med antidepressive (humørløftende) egenskaper.
Som et antidepressivt middel griper fluoksetin direkte inn i hjernens metabolisme. I hjernen overfører budbringerstoffer som kalles nevrotransmittere signaler mellom individuelle nerveceller: Etter å ha blitt frigjort fra en nervecelle, dokker nevrotransmitterne til bindingssteder (reseptorer) på nabocellen, og sender dermed et signal. For å avslutte signalet blir budbringerstoffene reabsorbert inn i opprinnelsescellen.
De eksakte årsakene til depresjon er ennå ikke kjent. Det er imidlertid kjent at minst én av årsakene til depressive lidelser kan være en mangel på budbringerstoffet serotonin (det såkalte "lykkehormonet").
Den ønskede antidepressive effekten av fluoksetin oppstår omtrent én til to uker etter oppstart av behandlingen.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Fluoksetin absorberes i blodet gjennom tarmveggen, hvor det når sin maksimale konsentrasjon omtrent seks timer etter inntak. Fluoksetin går gjennom blodet til leveren, hvor mye av det metaboliseres sakte, og til hjernen, hvor det utøver sine effekter.
Blodnivået av den aktive ingrediensen faller med det halve etter omtrent to dager hvis det tas én gang, og med det halve etter omtrent fire til seks dager hvis det tas flere ganger. Denne såkalte "halveringstiden" er veldig lang sammenlignet med andre antidepressiva, som kan ha både fordeler og ulemper.
Når brukes fluoksetin?
Bruksområdene for fluoksetin inkluderer:
- Depressive lidelser (episoder av alvorlig depresjon).
- Tvangslidelse
- Bulimi ("overspisingsforstyrrelse")
I sistnevnte tilfelle skal pasienten også få psykoterapeutisk veiledning. I de fleste tilfeller er slik rådgivning også nyttig i de andre bruksområdene.
Hvordan fluoksetin brukes
Fluoksetin er kun tilgjengelig for inntak, vanligvis som en tablett eller hard kapsel, av og til som en løsning å drikke eller tabletter for å tilberede en drikkeløsning.
I de fleste tilfeller anbefales dosering én gang daglig om morgenen. Ved høye doser eller gastrisk intoleranse kan den daglige dosen deles og tas i løpet av dagen.
Det kan tas med eller mellom måltider, da dette ikke påvirker absorpsjonen av virkestoffet. Den individuelle nødvendige dosen bestemmes av legen.
Hva er bivirkningene av fluoksetin?
Fordi antidepressiva har spesielt lang virketid og oppholdstid i kroppen, må man være spesielt oppmerksom på bivirkninger under behandlingen. Dette er fordi effekten av fluoksetin kan vare i flere dager selv etter at stoffet er seponert.
Hos én av ti til én av hundre pasienter kan fluoksetin forårsake vekttap, blodtrykksøkning og synsforstyrrelser. I tillegg kan hjerterytmen endres: Det såkalte QT-intervallet i EKG kan forlenges, noe som er spesielt viktig å merke seg dersom pasienten også tar andre medisiner.
Psykologiske problemer kan også oppstå, spesielt i begynnelsen av en behandling med fluoksetin. Disse inkluderer for eksempel angst, indre uro, tankeforstyrrelser som nedbremsing av tankeprosesser eller konstant grubling, søvnproblemer og humørsvingninger. Men selvmordstanker eller til og med selvmordsforsøk har også blitt rapportert. Det er derfor leger overvåker pasienter nøye i løpet av de første ukene av behandlingen.
Hvis det oppstår utslett, kortpustethet eller generelle symptomer på en allergisk reaksjon, bør behandlingen avbrytes umiddelbart og lege konsulteres, siden livstruende symptomer kan oppstå, som med andre allergier.
På grunn av den langsomme utskillelseshastigheten av virkestoffet, kan det ta spesielt lang tid før bivirkninger (ADRs) avtar.
Hva bør vurderes når du tar fluoksetin?
Kontraindikasjoner
- kjent overfølsomhet overfor virkestoffet
- samtidig bruk av irreversible monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere – brukes mot depresjon og Parkinsons sykdom)
- @ samtidig bruk av metoprolol (f.eks. ved hypertensjon, koronarsykdom)
Legemiddelinteraksjoner
Dersom andre sentralt virkende legemidler (dvs. legemidler som virker i hjernen) skal tas i tillegg til fluoksetin, bør dette diskuteres med lege eller farmasøyt på forhånd.
Dette gjelder spesielt for andre antidepressiva og preparater som virker direkte på serotoninsystemet, som tryptofan, tramadol og migrenemedisiner (triptaner som sumatriptan, hvorav noen også er tilgjengelige i resept). I kombinasjon med fluoksetin kan det såkalte "serotonergt syndrom" oppstå, som krever umiddelbar medisinsk behandling!
Enzymer er involvert i nedbrytningen av fluoksetin i leveren, som også bryter ned andre aktive stoffer i kroppen betydelig. Derfor kan samtidig bruk føre til interaksjoner.
I tillegg bør alkohol unngås under behandling med fluoksetin for ikke å legge ytterligere belastning på leveren (sentralt avgiftningsorgan).
Samtidig bruk av antikoagulantia kan føre til økt antikoagulasjon og øke risikoen for blødninger. Koagulasjonsverdier bør derfor overvåkes nøye, spesielt i begynnelsen av behandlingen.
Aldersbegrensning
Virkestoffet fluoksetin skal ikke brukes til barn under 8 år. Hos eldre barn og ungdom under 18 år starter og følger en spesialist behandlingen spesielt nøye.
Fluoksetin kan øke selvmordsatferden, spesielt hos ungdom og unge voksne – i noen tilfeller har selvmord faktisk skjedd på grunn av den driv-økende effekten av fluoksetin. Denne risikoen eksisterer med nesten alle SSRI-er.
Graviditet og amming
Ulike studier på graviditetsutfall under SSRI-behandling har overveiende ikke klart å gi klare bevis på en økt rate av spontanabort. En økt risiko for misdannelse under fluoksetinbehandling kan imidlertid ikke utelukkes med sikkerhet.
Det samme gjelder ammeperioden. På grunn av den lange halveringstiden til fluoksetin, bør citalopram eller sertralin også foretrekkes her.
Hvordan få tak i legemidler som inneholder den aktive ingrediensen fluoksetin
Fluoksetin er reseptbelagt i Tyskland, Østerrike og Sveits og kan kun fås fra apotek med gyldig resept.
Siden når er fluoksetin kjent?
Fluoksetin ble sendt inn for godkjenning i USA i 1977. Etter ytterligere år med undersøkelser og evaluering av fluoksetin ble det endelig godkjent i USA i 1987.
Patentet på den aktive ingrediensen fluoksetin utløp i 2001, noe som gjorde det mulig for andre produsenter å markedsføre fluoksetin i form av generika (copycat-medisiner) til lavere priser.
