Hvordan heparin virker
Heparin er et antikoagulerende polysakkarid (karbohydrat) som lagres i kroppen i de såkalte mastcellene og basofile granulocytter – begge undergrupper av hvite blodceller (leukocytter) og viktige immunceller. Hvis det er indikert, kan det også administreres kunstig fra utsiden av kroppen.
Heparin er en viktig komponent i kontroll av blodpropp. Ved skader på for eksempel blodårer sikrer dette at for stort blodtap forhindres. Samtidig må blodet i intakte kar alltid ha optimale strømningsegenskaper og må ikke koagulere spontant.
Den viktigste endogene hemmeren av blodpropp er proteinet antitrombin. Det inaktiverer nøkkelenzymet trombin i koagulasjonssystemets kaskade slik at fibrinogen oppløst i blodet ikke kan klumpe seg sammen til fast fibrin. Den antikoagulerende effekten av heparin er at det øker effektiviteten til antitrombin med en faktor på rundt tusen.
Hepariner som brukes terapeutisk er delt inn i ufraksjonert heparin (heparin med høy molekylvekt) og fraksjonert heparin (heparin med lav molekylvekt). Sistnevnte er produsert fra ufraksjonert heparin. Det har fordelen av å ha lengre effekt og absorberes bedre av kroppen (høyere biotilgjengelighet).
Når brukes heparin?
Bruksområder for høydose heparinpreparater er f.eks
- venøse tromboser (blodpropp i en vene)
- akutt koronarsyndrom (ustabil angina pectoris eller akutt hjerteinfarkt)
- Forebygging (profylakse) av trombose under ekstrakorporal sirkulasjon (hjerte-lungemaskin) eller dialyse
Lave doser heparin brukes derimot for å forebygge trombose før og etter en operasjon, ved skader (f.eks. ved immobilisering av en ekstremitet) og ved langvarig sengeleie.
Hvordan heparin brukes
Systemisk (= effektiv gjennom hele kroppen) påføring utføres som en heparininjeksjon eller infusjon, dvs. omgå fordøyelseskanalen (parenteral): Heparininjeksjonen gis under huden (subkutant) eller, mer sjelden, direkte i en vene ( intravenøs). Infusjonen administreres direkte i en vene (intravenøs).
Heparintabletter ville ikke være effektive fordi den aktive ingrediensen absorberes dårlig av kroppen via tarmen.
Heparin kan også påføres lokalt på huden (for eksempel som gel), for eksempel ved skader som blåmerker og hematomer (men ikke på åpne sår!). Dette har en dekongestant effekt. Denne lokale påføringen utføres vanligvis en eller to ganger om dagen i rundt en til to uker.
Dosering i IE
I medisinske nødstilfeller som hjerteinfarkt, må parenteralt heparin (2-3 ganger 7,500 IE) og acetylsalisylsyre (ASA) administreres umiddelbart. For å forhindre tromboemboli administreres deretter 5,000 til 7,000 IE ufraksjonert heparin subkutant hver åttende til tolvte time.
løselighet
Heparin produseres som et salt (heparinnatrium eller heparin kalsium) og løses deretter opp slik at det kan løses godt opp i for eksempel væsken i en sprøyte og ikke klumper seg sammen.
Hvilke bivirkninger har heparin?
Den vanligste bivirkningen av heparin er uønsket blødning. Hvis blødningen er alvorlig, må effekten av heparin stoppes. Protamin brukes til dette formålet, som nøytraliserer heparinet.
Allergiske reaksjoner, reversibelt hårtap og en økning i leverenzymer er også mulig.
En annen ofte beskrevet bivirkning er heparinindusert trombocytopeni (forkortet HIT). Ved trombocytopeni reduseres antall blodplater (trombocytter). Dette kan skyldes økt aktivering eller klumping av blodplatene.
Ved HIT type II dannes det derimot antistoffer mot heparin. Dette kan føre til alvorlig koageldannelse (som venøs og arteriell trombose, lungeemboli) hvis blodplatene klumper seg sammen. For å forhindre HIT kontrolleres antall blodplater i blodet ukentlig.
Risikoen for type II HIT er større med ufraksjonert (høymolekylært) heparin enn med fraksjonert (lavmolekylært) heparin.
Hva bør vurderes ved bruk av heparin?
Heparin administreres ikke eller kun i svært lave doser i følgende tilfeller
- alvorlig lever- og nyresykdom
- Mistanke om et skadet eller sterkt stresset karsystem (f.eks. under visse operasjoner, forløsninger, organprøvetaking, magesår, høyt blodtrykk)
- kronisk alkoholisme
Hvis glyserolnitrat (karutvidende midler), antihistaminer (allergimedisin), digitalisglykosider (hjertemedisin) eller tetracykliner (antibiotika) administreres samtidig, reduseres effekten av heparin. Doseringen må derfor justeres (økes) tilsvarende.
Graviditet og amming
Heparin er ikke forenlig med morkaken eller morsmelk og kan derfor brukes under graviditet og amming.
Hvordan få medisiner med heparin
Heparinsprøyter og ampuller for tilberedning av en injeksjon eller infusjonsløsning må foreskrives eller administreres av lege.
Hvor lenge har heparin vært kjent?
I 1916 ble heparin oppdaget av Jay McLean ved John Hopkins University - legen hadde isolert det fra leveren til hunder. I dag utvinnes heparin fra svinetarmslimhinnen eller storfelungene.
