Produkter
Pirfenidon er kommersielt tilgjengelig i form av hardt kapsler og filmbelagt tabletter (Esbriet). Den ble godkjent i Japan i 2008 (Pirespa), i EU i 2011, i USA i 2014 og i mange land i 2015.
Struktur og egenskaper
Pirfenidon eller 5-metyl-1-fenyl-2-1 (H) -pyridon (C12H11INGEN Mr = 185.2 g / mol) er et fenylpyridon. Den eksisterer som en hvit til svakt gul, ikke-hygroskopisk pulver.
Effekter
Pirfenidon (ATC L04AX05) har antifibrotiske og betennelsesdempende egenskaper. Den har en kort halveringstid på omtrent 2.4 timer. Pirfenidon reduserer:
- Akkumulering av inflammatoriske celler.
- Fibroblast spredning.
- Dannelsen av fibrose-assosiert proteiner og cytokiner.
- Den økte biosyntese og akkumulering av ekstracellulær matrise.
Indikasjoner
For behandling av idiopatisk lungefibrose.
Dosering
Ifølge produktresuméet.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Samtidig administrering av fluvoxamin
- Alvorlig nedsatt leverfunksjon
- Terminal leversvikt
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Pirfenidon metaboliseres primært av CYP1A2. CYP1A2-hemmere som fluvoksamin og grapefruktjuice kan forårsake en relevant økning i plasmakonsentrasjonen. Omvendt, røyking kan indusere CYP1A2 og redusere nivåene.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, utslett, tretthet, diaré, dyspepsiog fotosensibilisering.