Pirfenidon

Produkter

Pirfenidon er kommersielt tilgjengelig i form av hardt kapsler og filmbelagt tabletter (Esbriet). Den ble godkjent i Japan i 2008 (Pirespa), i EU i 2011, i USA i 2014 og i mange land i 2015.

Struktur og egenskaper

Pirfenidon eller 5-metyl-1-fenyl-2-1 (H) -pyridon (C12H11INGEN Mr = 185.2 g / mol) er et fenylpyridon. Den eksisterer som en hvit til svakt gul, ikke-hygroskopisk pulver.

Effekter

Pirfenidon (ATC L04AX05) har antifibrotiske og betennelsesdempende egenskaper. Den har en kort halveringstid på omtrent 2.4 timer. Pirfenidon reduserer:

  • Akkumulering av inflammatoriske celler.
  • Fibroblast spredning.
  • Dannelsen av fibrose-assosiert proteiner og cytokiner.
  • Den økte biosyntese og akkumulering av ekstracellulær matrise.

Indikasjoner

For behandling av idiopatisk lungefibrose.

Dosering

Ifølge produktresuméet.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Samtidig administrering av fluvoxamin
  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon
  • Terminal leversvikt
  • Alvorlig nedsatt nyrefunksjon

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Pirfenidon metaboliseres primært av CYP1A2. CYP1A2-hemmere som fluvoksamin og grapefruktjuice kan forårsake en relevant økning i plasmakonsentrasjonen. Omvendt, røyking kan indusere CYP1A2 og redusere nivåene.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, utslett, tretthet, diaré, dyspepsiog fotosensibilisering.