Produkter
Ramelteon har blitt godkjent i USA siden 2005 i form av filmbelagt tabletter (Rozerem). Legemidlet er foreløpig ikke registrert i mange land. EMA hadde avvist godkjenning i EU fordi den vurderte beviset på effekt som utilstrekkelig.
Struktur og egenskaper
Ramelteon (C16H21NEI2, Mr = 259.3 g/mol) eksisterer som en -enantiomer som er svært sparsomt oppløselig i Vann. Det er strukturelt relatert til søvnhormonet melatonin.
Effekter
Ramelteon (ATC N05CH02) har søvnfremmende egenskaper. Effektene skyldes binding til melatonin MT1 og melatonin MT2 reseptorer, som spiller en sentral rolle i søvn-våkne syklusen (se under melatonin).
Indikasjoner
For behandling av søvnforstyrrelser med vanskeligheter med å sovne. Ramelteon er ennå ikke godkjent for andre indikasjoner (f.eks. jet lag).
Dosering
Ifølge ekspertinformasjonen. De tabletter tas en gang daglig tretti minutter før sengetid. De skal ikke gis med eller umiddelbart etter et måltid med høyt fettinnhold.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kombinasjon med CYP -hemmeren fluvoksamin
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Ramelteon metaboliseres av CYP1A2, CYP2C og CYP3A4. Tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig. Den kraftige CYP1A2 -hemmeren fluvoksamin er kontraindisert fordi det kan hemme nedbrytning og øke konsentrasjonene. Ramelteon bør ikke kombineres med alkohol.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer døsighet, svimmelhet, tretthet, kvalmeog forverring av søvnforstyrrelser.
