Hvordan ergotamin virker
Ergotamin er en aktiv ingrediens fra gruppen ergotalkaloider. Etter inntak virker det i kroppen på en rekke måter. Effektiviteten ved migrene skyldes hovedsakelig det faktum at ergotamin har en lignende struktur som kroppens eget budbringerstoff serotonin.
Den aktive ingrediensen binder seg derfor også til serotonin-dokkingstedene (5HT1-reseptorer) i hjernen. Som et resultat trekker blodårene i hjernen seg sammen og nervecellene frigjør færre pro-inflammatoriske messenger-stoffer. Ergotamin motvirker derfor to mekanismer som sannsynligvis vil forårsake et migreneanfall.
I tillegg binder ergotamin seg til andre dokkingsteder. Disse inkluderer.
- Reseptorer på blodårer (alfa-adrenoceptorer): Dette fører til at ergotamin har en vasokonstriktiv effekt på arterier og vener.
- Reseptorer på livmoren: ergotamin får livmormusklene til å trekke seg sammen, noe som kan indusere fødsel.
- Dopaminreseptorer i sentralnervesystemet, som i brekningssenteret, forårsaker ergotamin til å forårsake kvalme og oppkast.
Binding til disse dokkingstedene forklarer først og fremst stoffets bivirkninger.
Hvordan ergotamin i sin tur forhindrer klyngehodepine er ikke nøyaktig kjent.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Når brukes ergotamin?
Ergotamin er godkjent for behandling av migreneanfall, spesielt lange, når andre medisiner ikke virker tilstrekkelig eller er uegnet.
I tillegg foreskriver leger ergotamin for å forhindre klyngehodepine i en begrenset periode. De som lider tar den aktive ingrediensen til effekten av en mer egnet forebyggende langtidsbehandling setter inn. Den brukes spesielt hos pasienter som lider av nattlige klyngehodepineanfall. I tillegg er det ingen direkte godkjenning for klasehodepine. Leger bruker derfor virkestoffet "off-label" i disse tilfellene.
Hvordan ergotamin tas
Pasienter tar ergotamin så tidlig som mulig ved begynnelsen av et migreneanfall. Den aktive ingrediensen er tilgjengelig som en tablett som tygges tilstrekkelig før svelging og som blir liggende i munnen en stund. Hvis migreneanfall er ledsaget av kvalme eller oppkast, anbefales det å løse opp tabletten i et halvt glass vann og deretter drikke den.
Den vanlige dosen er én tablett ergotamin (tilsvarer to milligram). Hvis et migreneanfall oppstår igjen, kan pasienter ta en ny dose ergotamin tidligst etter fire til seks timer. Maksimal mengde innen en dag er to tabletter. Maksimal mengde på en uke her er tre tabletter.
For å forhindre klasehodepine i kort tid tar pasienter for eksempel én tablett om morgenen og én om kvelden. Hvis pasienter lider av angrep hovedsakelig om natten, anbefaler legene dem vanligvis å svelge ergotamin kort tid før de legger seg.
Forresten: Siden ergotamin ikke er uttrykkelig godkjent for profylakse av klasehodepine, er det ingen spesifikk informasjon om dette i pakningsvedleggene til de tilsvarende preparatene. Diskuter derfor inntaket i detalj med legen din og ta tablettene kun som foreskrevet.
Hva er bivirkningene av ergotamin?
Ergotamin binder seg ikke bare selektivt til serotonin-dokkingstedene (reseptorer), som bidrar til lindring av migreneanfall. Virkestoffet aktiverer også andre reseptorer og har dermed noen uønskede bivirkninger.
Ofte involverer disse mage-tarmkanalen. Ergotamin begeistrer blant annet dopamindokkingsstedene i oppkastsenteret: De som lider føler seg kvalme og kaster opp. I tillegg forårsaker den aktive ingrediensen diaré hos noen mennesker.
Ergotamin trekker sammen blodårene og kan dermed øke blodtrykket og forstyrre blodstrømmen. Hvis pasienter tar ergotamin over lang tid, risikerer de vaskulær okklusjon på grunn av den permanent forstyrrede blodstrømmen.
Langvarig bruk gjør også kroppen mer følsom for smerte, noe som kan forårsake en kontinuerlig hodepine (medikamentindusert hodepine).
I isolerte tilfeller forårsaker ergotamin en sirkulasjonsforstyrrelse i hjertemuskelen, som viser seg med sterke smerter bak brystbeinet (angina pectoris). Hjertearytmier er også mulig.
Søk øyeblikkelig legehjelp for plutselige sterke smerter og en følelse av tetthet i brystet, ledsaget av kortpustethet, svette og kvalme.
Når bør ergotamin ikke tas?
Det er noen omstendigheter når du ikke bør ta medisiner som inneholder ergotamin. Disse inkluderer:
- overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av de andre innholdsstoffene i legemidlet
- kjente sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen eller de store arteriene i armer og ben (perifer arteriell okklusiv sykdom – pAVK)
- koronararteriesykdom (koronararteriesykdom)
- høyt blodtrykk
- alvorlige lever- og nyresykdommer
- en svulst i binyremargen (feokromocytom)
- en tyreotoksisk krise (sykdom i skjoldbruskkjertelen med store mengder skjoldbruskkjertelhormoner i blodet)
- Graviditet og amming (ergotamin kan indusere fødsel).
Ergotamintabletter inneholder laktose. Pasienter som lider av galaktose eller laktoseintoleranse er bedre å ikke ta Ergotamin-tabletter.
I tillegg er ergotamin ikke egnet for personer som tar følgende medisiner:
- triptaner og andre medisiner som inneholder ergotamin
- medisiner mot HIV (HIV-proteasehemmere, f.eks. ritonavir)
- Betablokkere
- Makrolidantibiotika (f.eks. azitromycin, erytromycin)
- Tetracyklin antibiotika
Disse legemiddelinteraksjonene kan forekomme med ergotamin
Pasienter som samtidig tar medikamenter for å behandle kardiovaskulær sykdom (betablokkere) kan oppleve dårligere blodtilførsel til de store arteriene i armer og ben. Ergotamin har, som noen betablokkere, en vasokonstriktor effekt, og det er grunnen til at denne effekten øker når den tas samtidig.
Ergotamin brytes ned i leveren av et enzymsystem (CYP3A4). Dersom pasienter samtidig bruker midler som hemmer dette systemet (CYP-hemmere), forhindrer dette nedbrytningen av ergotamin. Følgelig økes konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodet, den vasokonstriktive effekten økes, og sirkulasjonsforstyrrelser oppstår. Disse hemmere inkluderer for eksempel makrolidantibiotika, ulike medikamenter mot soppinfeksjoner, og også grapefrukt.
Ergotamin under graviditet og amming
Ergotamin trekker sammen blodårene og kan dermed redusere eller helt kutte blodtilførselen til det ufødte barnet via morkaken.
Ved å virke på alfa-reseptorer medierer ergotamin også en rytmisk sammentrekning av livmormusklene. Som et resultat induserer stoffet for tidlig fødsel og øker risikoen for spontanabort. Ergotamin bør ikke tas under graviditet.
Under amming reduserer ergotamin melkeproduksjonen. I noen tilfeller kan det hende at den ikke produseres i det hele tatt. Dette er fordi ergotamin virker på hypofysen som dopamin, og forhindrer frigjøring av hormonet prolaktin, som normalt stimulerer melkeproduksjonen i brystkjertelen.
Ergotamin går også over i morsmelk og forårsaker diaré, oppkast og kramper hos den nyfødte. Hvis ammende kvinner absolutt ønsker å ta ergotamin, må de avvenne før de tar det, ifølge produsentens informasjon.
Som et alternativ er smertestillende paracetamol best for milde migreneanfall gjennom hele svangerskapet. For mer alvorlig smerte eller hvis acetaminophen ikke virker tilstrekkelig, foreskriver leger triptaner som har blitt godt studert, som sumatriptan, under graviditet og amming. Ideelt sett stopper mødre ammingen i tolv timer etter at de har tatt dem.
Hvordan få medisiner med ergotamin
I Tyskland er ergotamin tilgjengelig på resept i alle doser og pakningsstørrelser. Det er derfor kun tilgjengelig på apotek med resept fra lege.
Legemidler med virkestoffet ergotamin har ikke vært på markedet i Sveits siden 2014. I Østerrike finnes det foreløpig heller ingen medisiner som inneholder ergotamin.
Siden når er ergotamin kjent?
Ergotalkaloider som ergotamin ble først kjent i middelalderen på grunn av den epidemiske sykdommen ergotforgiftning (ergotisme). St. Anthonys brann, som sykdommen fortsatt ble kalt, skjedde med ujevne mellomrom og krevde rundt 40,000 943 ofre i XNUMX. Forgiftningen skjedde etter å ha spist rug kolonisert med ergotsopp.
Etter forskning som basisstoff for legemidler ble ergotamin først produsert rent av ergotsopp av en biokjemiker fra Sveits i 1918. I begynnelsen ble ergotamin hovedsakelig brukt til å behandle blødninger etter fødsel og aborter. Senere ble det ansett som det foretrukne stoffet for migreneanfall.
