Produkter
Riluzole er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Rilutek). Den har blitt godkjent i mange land siden 1996. I 2018 ble det registrert en ekstra oral suspensjon (CH: Teglutik, USA: Tiglutik).
Struktur og egenskaper
Riluzole (C.8H5F3N2OS, M.r = 234.2 g / mol) er en benzotiazol. Den eksisterer som en hvit til litt gul pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Riluzole har en aktiv metabolitt (-hydroksyriluzol, RPR112512).
Effekter
Riluzole (ATC N07XX02) har nevrobeskyttende og antiglutamaterge egenskaper. Det kan påvirke sykdomsymptomene positivt og forlenge overlevelsen. Riluzole hemmer spenningsstyrt natrium kanaler ved presynaptisk nevron, kalsium tilstrømning, og glutamat utgivelse. Halveringstiden varierer fra 9 til 15 timer.
Indikasjoner
For behandling av amyotrofisk lateral sklerose (ALS), en degenerativ sykdom i motoren nervesystemet. Bruk i psykiatriske lidelser er diskutert.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig, med 12 timers mellomrom og fasten, det vil si en time før eller to timer etter et hovedmåltid.
Kontraindikasjoner
Riluzole er kontraindisert ved overfølsomhet, leveren sykdom, forhøyede transaminase nivåer, under graviditetog amming. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Riluzol metaboliseres av CYP1A2. CYP1A2-hemmere og induktorer kan føre til legemiddel interaksjoner.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer svakhet, kvalme, økte ALT-nivåer, hodepine, magesmerter, smerte, oppkast, svimmelhet, takykardi, søvnighet og bukkale parestesier.
Trivia
I TV-serien “Empire” blir hovedpersonen og selskapets grunnlegger Lucious Lyon, som lider av ALS, behandlet med riluzole.
