Produkter
Simeprevir ble godkjent i kapselform i USA i 2013, i EU i 2014 og i mange land i 2015 (Olysio).
Struktur og egenskaper
Simeprevir (C38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g / mol) er tilstede i legemiddelproduktet som simeprevir natrium. Det makrosykliske molekylet inneholder en sulfonamiddel, noe som kan forårsake skadevirkninger (hud reaksjoner).
Effekter
Simeprevir (ATC J05AE14) har antivirale egenskaper mot HCV. Effektene skyldes ikke-kovalent hemming av virusenzymet NS3 / 4A-protease. Dette enzymet spiller en viktig rolle i viral replikasjon.
Indikasjoner
For behandling av kroniske hepatitt C som en del av kombinasjonsterapi (peginterferon alfa, ribavirin).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig i 12 uker med et måltid.
Kontraindikasjoner
Simeprevir er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet, i kombinasjon med moderate til sterke CYP3A-induktorer, og på grunn av dets fruktbarhetsskadende egenskaper under graviditet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Simeprevir metaboliseres primært av CYP3A. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig. Simeprevir er et underlag av P-glykoprotein, OATP1B1 / 3, BCRPog MRP2.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer utslett, kløe og kvalme. Simeprevir kan lage hud følsom for UV og sollys (fotosensibilisering).