Produkter
Talazoparib er kommersielt tilgjengelig i hard kapselform (Talzenna). Den ble godkjent i USA i 2018 og i EU og mange land i 2019.
Struktur og egenskaper
Talazoparib finnes i stoffet som talazoparib tosilate, et hvitt til gult fast stoff. Fluorinering av stoffet forhindrer oksidativ metabolisme.
Effekter
Talazoparib (ATC L01XX60) har antitumor-, cytotoksiske og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes hemming av PARP enzymer PARP-1 og PARP-2, som for eksempel er involvert i DNA-reparasjon, gentranskripsjon og celledød. Enzymeinhibering fører til celledød av kreft celler. Halveringstiden er omtrent 90 timer.
Indikasjoner
For behandling av voksne pasienter med germline BRCA1 / 2-mutasjoner som har HER2-negativt, lokalt avansert eller metastatisk brystkarsinom (brystkreft).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Talazoparib er et substrat av P-glykoprotein og BCRP. Det metaboliseres dårlig og elimineres hovedsakelig uendret av nyrene. Talazoparib interagerer ikke med CYP450-isozymer.
Skadevirkninger
De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:
- Tretthet, hodepine
- Kvalme
- Anemi, nøytropeni, trombocytopeni
