Temozolomide

Produkter

Temozolomide er kommersielt tilgjengelig som kapsler og som pulver for tilberedning av en infusjonsvæske (Temodal, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1999.

Struktur og egenskaper

Temozolomid (C6H6N6O2, Mr = 194.2 g / mol) er et imidazotetrazin-derivat. Det er et prodrug som biotransformeres ved hydrolyse til den aktive metabolitten MTIC. Temozolomide er strukturelt relatert til dakarbazin.

Effekter

Temozolomide (ATC L01AX03) har cytostatisk, alkylerende og antitumor egenskaper. Effektene skyldes alkylering av DNA, som fører til celledød av kreft celler (metylering av guanin i posisjonene O6 og N7).

Indikasjoner

For behandling av hjernesvulster:

  • glioblastoma multiforme
  • Tilbakevendende ondartet gliom

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidlet kan administreres peroralt (kapsler) eller som en intravenøs infusjon.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Graviditet og amming
  • Alvorlig lever- eller nyreinsuffisiens
  • Alvorlig myelosuppresjon

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med valproinsyre og myelosuppressive midler.

Skadevirkninger

De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:

  • Hårtap, hudutslett
  • Tretthet, svakhet
  • Kvalme, oppkastmangel på appetitt, forstoppelse, diaré.
  • Hodepine, feber, svimmelhet, inkoordinering.
  • Smittsomme sykdommer
  • Amnesi, søvnforstyrrelser
  • Benmargstoksisitet
  • Allergiske reaksjoner
  • Liver toksisitet: temozolomid har levertoksiske egenskaper og alvorlig leverskade er rapportert. Passende forholdsregler bør overholdes.