Produkter
Temozolomide er kommersielt tilgjengelig som kapsler og som pulver for tilberedning av en infusjonsvæske (Temodal, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1999.
Struktur og egenskaper
Temozolomid (C6H6N6O2, Mr = 194.2 g / mol) er et imidazotetrazin-derivat. Det er et prodrug som biotransformeres ved hydrolyse til den aktive metabolitten MTIC. Temozolomide er strukturelt relatert til dakarbazin.
Effekter
Temozolomide (ATC L01AX03) har cytostatisk, alkylerende og antitumor egenskaper. Effektene skyldes alkylering av DNA, som fører til celledød av kreft celler (metylering av guanin i posisjonene O6 og N7).
Indikasjoner
For behandling av hjernesvulster:
- glioblastoma multiforme
- Tilbakevendende ondartet gliom
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet kan administreres peroralt (kapsler) eller som en intravenøs infusjon.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet og amming
- Alvorlig lever- eller nyreinsuffisiens
- Alvorlig myelosuppresjon
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med valproinsyre og myelosuppressive midler.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Hårtap, hudutslett
- Tretthet, svakhet
- Kvalme, oppkastmangel på appetitt, forstoppelse, diaré.
- Hodepine, feber, svimmelhet, inkoordinering.
- Smittsomme sykdommer
- Amnesi, søvnforstyrrelser
- Benmargstoksisitet
- Allergiske reaksjoner
- Liver toksisitet: temozolomid har levertoksiske egenskaper og alvorlig leverskade er rapportert. Passende forholdsregler bør overholdes.