Valdecoxib

Produkter

Bextra filmbelagt tabletter er ikke lenger på markedet i mange land. Godkjenningen ble trukket tilbake i april 2005 fordi sjelden alvorlig hud reaksjoner hadde skjedd under behandlingen (se nedenfor).

Struktur og egenskaper

Valdecoxib (C₁₆H₁₄N₂O₃S, M_r = 314.4 g / mol) er et fenylisoksazol og et benzensulfonamidderivat. Den har en V-formet struktur som den binder seg til det aktive stedet for legemiddelmålet. Valdecoxib eksisterer som en hvit krystallinsk pulver og er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Valdecoxib (ATC M01AH03) har smertestillende og betennelsesdempende egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av enzymet cyclooxygenase-2 (COX-2) og inhibering av syntesen av prostaglandiner.

Indikasjoner

• artrose
• Leddgikt
• Akutt smerte
• Menstruasjonssmerter

Skadevirkninger

Under behandlingen, alvorlig hud reaksjoner som giftig epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, og erythema multiforme var sjeldne. I tillegg, som med andre COX-2-hemmere, var det bekymringer om kardiovaskulær sikkerhet.