Virkningsmåte for Metroprolol | Metoprolol

Handlingsmåte for Metroprolol

Metoprolol tilhører gruppen betablokkere. Legemidler i denne gruppen blokkerer de såkalte beta-adrenoreseptorene. Ved å blokkere disse reseptorene, effekten av stresset hormoner adrenalin og noradrenalin reduseres eller forhindres.

Hovedeffektene av medikamenter som Metohexal er derfor på hjerte rate og blod press. Betablokkere kan deles inn i forskjellige grupper. Undergruppene av beta-reseptorer er avgjørende her, hvorav det er beta-1 og beta-2 reseptorer.

De forskjellige medikamentene / aktive ingrediensene skiller seg derfor primært når det gjelder binding til de respektive reseptorer. Hvis et medikament binder omtrent likt til begge undertyper, kalles det en ikke-selektiv betablokker. Men siden disse ikke-selektive midlene virker på hele kroppen og derfor fører til en rekke bivirkninger, er det nå også mer selektive medikamenter som bare blokkerer en undertype eller blokkerer den mer intensivt.

Metoprolol tilhører gruppen selektive beta1-reseptorblokkere. Siden beta1-reseptorene finnes nesten utelukkende i hjerte, disse betablokkere kalles også kardioselektiv. Den aktive ingrediensen senker dermed hjerte hastighet, hjertets kontraktile kraft og overføring av eksitasjon til hjertet.

Metabolisering av Metroprolol

Metoprolol/ Metohexal absorberes nesten fullstendig i mage-tarmkanalen via tarmen slimhinne etter oral administrering. Systemisk tilgjengelighet er imidlertid betydelig lavere fordi metoprolol er utsatt for en høy første-pass-effekt. I denne sammenheng betyr førstegangseffekten en rask metabolisme av stoffet under den første passeringen gjennom leveren.

Absorbert gjennom tarmen slimhinnenår metoprolol venøs blod fartøy i tarmen. Disse åpner seg inn i den såkalte portalen blodåre, et stort fartøy som frakter blod i retning av leverenMetoprolol metaboliseres allerede delvis der og kommer derfor ikke lenger inn i kroppens sirkulasjon for å utøve sin effekt. De leveren celler har en rekke forskjellige enzymkomplekser, som hver kan bryte ned forskjellige legemidler.

Disse enzymer tilhører den store supergruppen av de såkalte cytokrom P450-enzymene. En underenhet av denne gruppen kalles CYP2D6, som blant annet er ansvarlig for nedbrytningen av metoprolol. Siden dette enzymet også bryter ned andre legemidler, er det mulig at hvis dette enzymet tas samtidig, kan det føre til interaksjoner som alltid må vurderes. Metohexal metaboliseres nesten fullstendig i leveren og utskilles deretter. Hvis leveren er skadet, fører til såkalt levercirrhosekan metabolismen svekkes og derfor føre til økte medikamentnivåer i blodet.