Zidovudine (AZT)

Produkter Zidovudine er kommersielt tilgjengelig som filmdrasjerte tabletter, kapsler og sirup (Retrovir AZT, kombinasjonsprodukter). Det ble godkjent i 1987 som det første AIDS -stoffet. Struktur og egenskaper Zidovudine (C10H13N5O4, Mr = 267.2 g/mol) eller 3-azido-3-deoksytymidin (AZT) er en analog av tymidin. Den eksisterer som en luktfri, hvit til beige, krystallinsk substans som er løselig ... Zidovudine (AZT)

ritonavir

Produkter Ritonavir er kommersielt tilgjengelig som monopreparat i form av filmdrasjerte tabletter (Norvir). Den ble godkjent i mange land, i USA og i EU i 1996, og brukes også som en farmakokinetisk booster i kombinasjon med antivirale midler (f.eks. Lopinavir). Norvir sirup er ikke lenger markedsført i mange land. … ritonavir

Stavudine

Produkter Stavudine er kommersielt tilgjengelig i kapselform (Zerit). Det har blitt godkjent i mange land siden 1996. Struktur og egenskaper Stavudine (C10H12N2O4, Mr = 224.2 g/mol) er en tymidinanalog med en manglende 3'-hydroksygruppe. Det er et prodrug som biotransformeres intracellulært til den aktive metabolitten stavudintrifosfat. Stavudine eksisterer som en hvit ... Stavudine

Revers transkriptasehemmere (HIV)

Effekter Reverse transkriptasehemmere (ATC J05AF) har antivirale egenskaper mot HIV. Effektene skyldes inhibering av viralt enzym revers transkriptase, som transkriberer viralt RNA til DNA og er viktig for viral replikasjon. Struktur og egenskaper Innenfor legemiddelgruppen skilles to forskjellige klasser. De såkalte nukleosid revers transkriptasehemmere, forkortet NRTI, ... Revers transkriptasehemmere (HIV)

Fusjonshemmere

Effekter Fusjonshemmere har antivirale egenskaper mot virus. De hemmer fusjon med vertscellen og forhindrer virusinngang. Indikasjoner for behandling av virussmittsomme sykdommer. Aktive ingredienser Enfuvirtide (Fuzeon) Umifenovir (Arbidol)

Farmakokinetisk booster

Definisjon og mekanismer En farmakokinetisk booster er et middel som forbedrer de farmakokinetiske egenskapene til et annet middel. Det er et ønskelig legemiddelinteraksjon Det kan utøve sine effekter på forskjellige nivåer (ADME): Absorpsjon (opptak i kroppen). Distribusjon (distribusjon) Metabolisme og first-pass metabolisme (metabolisering). Eliminering (utskillelse) Farmakokinetiske forsterkere kan øke absorpsjonen, øke distribusjonen til en ... Farmakokinetisk booster

Efavirenz

Produkter Efavirenz er kommersielt tilgjengelig som filmdrasjerte tabletter og som en oral løsning (Stocrin, kombinasjonsprodukter, generika). Det har blitt godkjent i mange land siden 2001. Struktur og egenskaper Efavirenz (C14H9ClF3NO2, Mr = 315.7 g/mol) finnes som et hvitt til lyserosa krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i vann. Den har en ikke-nukleosidstruktur ... Efavirenz

Elvitegravir

Produkter Elvitegravir er kommersielt tilgjengelig som filmdrasjerte tabletter i fast kombinasjon med andre antiretrovirale midler og kobicistat (Stribild, etterfølger: Genvoya). Det har blitt godkjent i mange land siden 2013. Stribild: elvitegravir, kobicistat, emtricitabin og tenofovirdisoproxil. Genvoya: elvitegravir, kobicistat, emtricitabin og tenofoviralafenamid. Struktur og egenskaper Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) er et dihydrokinolonderivat. Det… Elvitegravir

enfuvirtide

Produkter Enfuvirtide er kommersielt tilgjengelig som pulver og løsningsmiddel for fremstilling av en injeksjonsvæske, oppløsning (Fuzeon). Det har blitt godkjent i mange land siden 2003. Struktur og egenskaper Enfuvirtide (C 204 H 301 N 51 O 64, M r = 4492 g/mol) er et lineært syntetisk peptid som består av 36 naturlige ... enfuvirtide

Emtricitabin

Produkter Emtricitabine er kommersielt tilgjengelig som monopreparat i form av kapsler og som en oral løsning (Emtriva, kombinasjonsprodukter, generika). Det har blitt godkjent i mange land siden 2004. Struktur og egenskaper Emtricitabin (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g/mol) er en tioanalog av cytidin med et fluoratom i 5-stillingen. Den eksisterer som… Emtricitabin

Nyaope

Produkter Nyaope er ulovlig handlet og konsumert i Sør -Afrika. Struktur og egenskaper Nyaope består av billig heroin blandet eller kuttet med andre psykoaktive stoffer, legemidler og tekniske stoffer. Disse inkluderer for eksempel amfetamin, lokalbedøvelse, HIV -medisiner, dekstrometorfan, rottegift og svømmebassengrens. Overgrep Som et euforisk rusmiddel. Dose Nyaope er vanligvis røkt ... Nyaope

Integrase-hemmere

Effekter Integrasehemmere har antivirale midler mot HIV -virus. De hemmer den katalytiske aktiviteten til HIV-integrase, som er et HIV-kodet enzym som kreves for virusreplikasjon. Integrasehemming forhindrer integrering av HIV -genomet i vertscellegenomet i den tidlige infeksjonsfasen. Indikasjoner For behandling av infeksjon med HIV -viruset (HIV). … Integrase-hemmere