Effekter
Omvendte transkriptasehemmere (ATC J05AF) har antivirale egenskaper mot HIV. Effektene skyldes hemming av virusenzymet revers transkriptase, som transkriberer viralt RNA til DNA og er viktig for viral replikasjon.
Struktur og egenskaper
Innen legemiddelgruppen skilles to forskjellige klasser. De såkalte nukleoside revers transkriptasehemmere, forkortet NRTI, er prodrugs som er fosforyleres i celler som de naturlige substratene og aktiveres dermed. De er konkurransedyktig innlemmet i DNA som uriktige byggesteiner og fører til kjedeavslutning. Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere, NNRTIene, krever ikke aktivering. Som hemmere binder de seg til enzymets aktive sted og hindrer dets funksjon.
Indikasjoner
- For behandling av infeksjon med HIV som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling (HAART). Noen RTI-er brukes også til å behandle kronisk hepatitt B. Denne artikkelen refererer til HIV.
- HIV-profylakse før eksponering (se der).
Agenter
Nukleoside revers transkriptasehemmere (NRTI):
- Abakavir (Ziagen).
- Didanosin (Videx)
- Emtricitabin (Emtriva)
- Lamivudin (3TC)
- Stavudine (Zerit)
- Tenofovirdisoproxil (Viread)
- Tenofoviralafenamid (Vemlidy).
- Zidovudine (Retrovir AZT) - 1. HIV-medikament, 1987.
- Zalcitabin (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land).
Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI):
- Efavirenz (Stocrin).
- Etravirin (Intelence)
- Nevirapin (Viramune)
- Rilpivirin (Edurant)
- Delavirdine (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land).
- Doravirin (Pifeltro)
