Zidovudine (AZT)

Produkter

Zidovudine er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter, kapslerog sirup (Retrovir AZT, kombinasjonsprodukter). Den ble godkjent i 1987 som den første AIDS legemiddel.

Struktur og egenskaper

Zidovudine (C10H13N5O4, Mr = 267.2 g / mol) eller 3-azido-3-deoksytymidin (AZT) er en analog av tymidin. Det eksisterer som et luktfritt, hvitt til beige, krystallinsk stoff som er løselig i Vann. Zidovudin er et prodrug som biotransformeres intracellulært til den aktive metabolitten zidovudintrifosfat. Se også under artikkelen Nukleinsyrer.

Effekter

Zidovudine (ATC J05AF01) har antivirale egenskaper mot HIV. Effektene skyldes inhibering av viralt enzym revers transkriptase, som transkriberer viralt RNA til DNA og er viktig i viral replikasjon. Det aktiverte midlet er innlemmet i DNA og fører til kjedeterminering.

Indikasjoner

For behandling av HIV-infeksjon som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidler tas vanligvis to ganger daglig, uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • granulocytopeni
  • Anemi

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, føler meg dårlig, kvalme, dårlig appetitt, og oppkast. Alvorlig skadevirkninger inkluderer nøytropeni, anemi, myopati, melkesyre acidoseog leveren toksisitet.