Produkter
Zidovudine er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter, kapslerog sirup (Retrovir AZT, kombinasjonsprodukter). Den ble godkjent i 1987 som den første AIDS legemiddel.
Struktur og egenskaper
Zidovudine (C10H13N5O4, Mr = 267.2 g / mol) eller 3-azido-3-deoksytymidin (AZT) er en analog av tymidin. Det eksisterer som et luktfritt, hvitt til beige, krystallinsk stoff som er løselig i Vann. Zidovudin er et prodrug som biotransformeres intracellulært til den aktive metabolitten zidovudintrifosfat. Se også under artikkelen Nukleinsyrer.
Effekter
Zidovudine (ATC J05AF01) har antivirale egenskaper mot HIV. Effektene skyldes inhibering av viralt enzym revers transkriptase, som transkriberer viralt RNA til DNA og er viktig i viral replikasjon. Det aktiverte midlet er innlemmet i DNA og fører til kjedeterminering.
Indikasjoner
For behandling av HIV-infeksjon som en del av antiretroviral kombinasjonsbehandling.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidler tas vanligvis to ganger daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- granulocytopeni
- Anemi
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, føler meg dårlig, kvalme, dårlig appetitt, og oppkast. Alvorlig skadevirkninger inkluderer nøytropeni, anemi, myopati, melkesyre acidoseog leveren toksisitet.