Afamelanotid

Produkter

Afamelanotide administreres som et implantat (Scenesse, Clinuvel). Den har hatt foreldreløs medikamentstatus i mange land siden 2008. Den har ennå ikke blitt registrert hos Swissmedic og er ikke godkjent som et medikament. I USA ble stoffet godkjent i 2019.

Struktur og egenskaper

Afamelanotide er en analog av α-melanocyt-stimulerende hormon (α-MSH), som produseres i hud av keratinocytter og er parakrin aktiv. Afamelanotide er et peptid som består av 13 aminosyrer (tridecapeptide). To aminosyrer av det naturlige hormonet ble modifisert. Et metionin (Met) ble erstattet av en norleucin (Nle) og en L-fenylalanin (L-Phe) ble byttet med en D-fenylalanin (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Effekter

Afamelanotid (ATC D02BB02) binder seg til melanokortin-1-reseptoren (MC1R) på melanocytter i hud som den naturlige liganden α-MSH, men har lengre bindingsvarighet. Dette skyldes delvis redusert nedbrytning i blod, noe som resulterer i lengre halveringstid. Binding til reseptoren fremmer syntesen av den brune-svarte hud pigment eumelanin, som absorberer UV-lys og har antioksidante og antiinflammatoriske egenskaper. Afamelanotide ledninger - uavhengig av solstråling! - fører til økt hudpigmentering. Det kan dermed også fremme utviklingen av fødselsmerker, fregner og misfarging og forandring av huden hår farge.

Indikasjoner

  • For forebygging av fototoksisitet hos voksne pasienter med erytropoietisk protoporfyri.
  • Andre indikasjoner inkluderer solenergi urtikaria (urticaria solaris) og Hailey-Hailey sykdom.
  • Afamelanotide studeres også for behandling av vitiligo og andre sykdommer.

Dosering

I henhold til produktinformasjonen. Implantatet, som er omtrent like stort som et riskorn, administreres subkutant og oppløses i vevet alene, så det trenger ikke å fjernes. Økt pigmentering oppstår etter omtrent to dager og varer i to måneder.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Alvorlig leversykdom
  • Leversvikt
  • Nyresvikt

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, hodepine, og reaksjoner på implantatstedet, slik som misfarging, smerte, rødhet og blåmerker.