Amodiaquine er en aktiv ingrediens som brukes til å behandle malaria. Det brukes som monoterapi og kombinasjonspreparat, spesielt mot malaria tropica, som er forårsaket av den encellede parasitten Plasmodium falciparum.
Hva er amodiaquine?
Amodiaquine er en aktiv ingrediens som brukes til å behandle malaria. Amodiaquine er et aromatisk hydrokarbon. Den tilhører 4-amino-kolingruppen og er nært beslektet med den aktive ingrediensen klorokin. Akkurat som klorokinbrukes amodiaquine mot malaria, spesielt malaria tropica. Malaria tropica er forårsaket av den encellede parasitten Plasmodium falciparum og er en av de viktigste Smittsomme sykdommer verdensomspennende. I 2008 ble WHO (World Helse Organisasjon) rapporterte 243 millioner tilfeller av sykdommen og godt over 800,000 dødsfall. Hoved distribusjon området malaria er i tropisk Afrika, men Asia og Sør-Amerika er også berørt. Amodiaquine ble tidligere markedsført under handelsnavnet Camoquine i Europa og USA. Imidlertid er den ikke lenger kommersielt tilgjengelig der og brukes bare i områder med høy forekomst av malaria. Den aktive ingrediensen krever resept.
Farmakologisk virkning
Den farmakologiske virkningsmåten til amodiaquine er lik den for den bedre kjente aktive ingrediensen klorokin. Begge stoffene forstyrrer reproduksjonssyklusen til malariaparasitten Plasmodium falciparum. Disse encellede parasittene lever hovedsakelig i rødt blod celler fra mennesker og overføres av mygg. Hvis en Anopheles-mygg smittet med Plasmodia biter et menneske, blir den patogener først trenge inn i leveren. Den såkalte "leveren fase ”begynner. I neste fase passerer parasittene inn i blod og migrerer inn i de røde blodcellene (erytrocytter). Det er i denne "erytrocytiske fasen" at amodiaquin virker. Stoffet hemmer krystalliseringen av hemozoin. Dette dannes når malaria patogener bryte ned hemoglobin i erytrocytter. Hvis hemozoinen ikke kan krystalliseres, kan ikke patogenet oppnå proteiner fra det for stoffskiftet og dør. Tidligere var klorokin det valgte legemidlet for malaria og ble primært brukt på 1950- og 1960-tallet. I dag er imidlertid nesten alle stammer av Plasmodium falciparum motstandsdyktige mot klorokin. Som et resultat fikk den aktive ingrediensen amodiaquine betydning, og viste effekt selv i klorokinresistente parasitter.
Medisinsk anvendelse og bruk
Amodiaquine brukes mot patogenet Plasmodium falciparum. Dette forårsaker malaria tropica, som regnes som den farligste formen for malaria. I malaria tropica skilles det mellom det kompliserte og ukompliserte forløpet. I komplisert malaria tropica, det sentrale nervesystemet eller nyrene er involvert. Andre organkomplikasjoner kan også forekomme. Denne formen for malaria er alltid en krisesituasjon og krever intensiv medisinsk behandling. Amodiaquine er bare egnet for behandling av ukomplisert malaria tropica. Amodiaquine er en av narkotika som fungerer bra selv i patogener som er resistente mot andre stoffer. Nylig har forskere i økende grad testet bruken av amodiaquin i kombinasjonspreparater. For eksempel blir det kombinert med den aktive ingrediensen kunstnerisk, som det foreløpig også er liten motstand mot. Første data viser at den aktive ingrediensen amodiaquine er godt effektiv og tolereres i kombinasjon med kunstnerisk. Hovedindikasjonen for bruk av kunstnerisk / amodiaquine er behandling av ukomplisert malaria tropica. Legemiddelkombinasjonen brukes primært når den tilsvarende Plasmodium-stammen er motstandsdyktig mot standard narkotika.
Risiko og bivirkninger
Amodiaquine skal bare brukes i korte perioder. Når det tas i lengre perioder, forårsaker nedbrytningsprodukter av stoffet leveren skader og forstyrrelser i det hematopoietiske systemet. På grunn av de alvorlige bivirkningene er monodiakinmonopreparasjoner trukket tilbake fra markedet i Europa og USA. På grunn av den lave prisen og den gode effekten mot klorokinresistent plasmodia, er den imidlertid fortsatt mye brukt i ikke-europeiske land. I nye preparater brukes amodiaquine ofte i kombinasjon med andre aktive ingredienser, for eksempel med artesunate. I disse kombinasjonspreparatene kan amodiaquinen doseres lavere. Så langt er det ikke observert noen alvorlige bivirkninger ved disse narkotika.Amodiaquine bør aldri brukes hos personer som allerede har leversykdom eller nyre skader.
