Anagrelid er en aktiv substans fra den antineoplastiske gruppen. Legemidlet er tilgjengelig i Tyskland i form av hardt kapsler under handelsnavnet Xagrid og som generiske stoffer. Anagrelid brukes til å behandle essensiell trombocytemi.
Hva er anagrelide?
Anagrelid brukes til å behandle essensiell trombocytemi. Anagrelide brukes til å behandle essensielt trombocytose, som er preget av et økt antall blodplater produsert i beinmarg i blod. Anagrelide anbefales også som andrelinje terapi for såkalte høyrisikopasienter som ikke tolererte eller responderte godt nok på tidligere behandling. Legemiddelanagrelidet ble godkjent av European Medicines Agency - eller kort sagt EMEA - ved slutten av 2004 som sekundær terapi for denne gruppen pasienter som er intolerante overfor eller ikke responderer på forrige primærbehandling. Anagrelide ble opprinnelig utviklet som et antiblodmiddel. Imidlertid hemmer midlet også megakaryocyttmodning parallelt.
Farmakologisk handling
De farmakologiske effektene av anagrelid på kropp og organer er ennå ikke belyst. Innledende forskning førte til antagelsen om at anagrelid administrasjon forårsaket hemning av blodplateaggregering. Dette er effekten av å hemme klumping av blod blodplater, som fremmer dannelsen av blodpropper - tromber. Ytterligere studier viste imidlertid at anagrelid ikke utøver en trombocyt-effekt. Likevel reduserer det veldig raskt mengden blodplater i blod. Det er ikke kjent hvorfor. Det som imidlertid er sikkert er at anagrelid fungerer godt som en inhibitor av type 3 cAMP fosfodiesterase. Dermed er sannsynligvis svaret på anagrelins virkemåte å søke her. Legemidlet ser ut til å sette seg inn i den postmitotiske fasen i megakaryocyttutviklingen, og påvirker modning og størrelse samt kromosomnummer. Inhibering av fosfodiesterase III øker blodplatene adenosin monofosfat (cAMP) nivåer i blodet. Høy-dose anagrelide hemmer også denne aggregeringen. Anagrelide utviser blodplateselektiv aktivitet og påvirker derfor ikke dannelsen av hvite og røde blodlegemer. Kliniske studier med mer enn 4000 pasienter som led av myeloproliferative lidelser viste at de reagerte på anagrelid terapi innen 4 til 12 uker.
Medisinsk anvendelse og bruk
Anagrelide brukes til behandling av trombocytose. Pasienter med trombocytoser lider av myeloproliferative lidelser som.
- Essensiell trombocytemi (ET).
- Polycytemi vera (PV)
- Kronisk myeloid leukemi (CML)
- Osteomyelofibrose (OMF)
In trombocytose, det er et økt antall blodplater produsert i beinmarg og sluppet ut i blodet. Disse blodplatene, også kjent som trombocytter, overskrider lett føre til hemorragiske og trombotiske sykdommer som forbigående iskemiske anfall (TIA), hjerneslag or trombose av mindre blod fartøy. I sjeldne tilfeller akutt leukemi kan utvikle seg. Når trombocytose diagnostiseres, har mange av de berørte, som vanligvis er over 50 år, ennå ikke noen subjektive symptomer. Likevel, på grunn av den eksisterende risikoen, bør det tas aktuelle medisinske mottiltak. Anbefalt start dose for anagrelid er 1 mg per dag, fordelt på to doser. De kapsler kan tas enten med et måltid eller fasten. Etter en uke, individuell dose justering er gjort, med et maksimum enkeltdose på 2.5 mg. Etter seponering av anagrelid, går blodplateantallet tilbake til baseline om 10 til 14 dager. Lukk overvåking of leveren og nyre laboratorieverdier må utføres under anagrelidbehandling.
Risiko og bivirkninger
Når du tar anagrelide, kan bivirkninger omfatte:
- Magesmerter
- Kvalme
- Flatulens
- Diaré
- Svimmelhet
- Hodepine
- Hjertebank
- Takykardi
- Svakhet
- Ødem
Etter lanseringen av anagrelid, kunne alvorlige kardiovaskulære bivirkninger bli observert under bruk. Disse påvirket også pasienter uten mistanke om hjertesykdom eller normale funn i kardiovaskulære undersøkelser utført før initiering av behandling med anagrelid. Derfor anses anagrelid bare som andrelinjebehandling hos høyrisikopasienter. Anagrelide er kontraindisert hos pasienter med økt følsomhet overfor den aktive ingrediensen, moderat til alvorlig leveren svekkelse, og nyreinsuffisiens. Gravide og ammende kvinner er også ekskludert fra anagrelidbehandling. Anagrelide samhandler med følgende medisiner:
- Blodplater
- Fosfodiesterasehemmere
- Acetylsalisylsyre
- Sucralfate
