Argatroban: Effekter, bruksområder, bivirkninger

Hvordan Argatroban fungerer

Argatroban forstyrrer blodpropp ved å hemme det involverte enzymet, trombin – den aktive ingrediensen er derfor en direkte trombinhemmer.

Trombin aktiveres normalt av enzymer som selv har blitt aktivert av vaskulær skade eller fremmedlegemer i blodet. Det konverterer deretter fibrinogen på det berørte stedet til fibrin - "limet" som holder den resulterende blodproppen sammen.

Ved å hemme trombin, forstyrrer Argatroban denne prosessen. Det brukes imidlertid bare hos pasienter som tidligere har hatt det som kalles heparinindusert trombocytopeni (HIT) type II. Dette er en form for blodplatemangel som kan utløses som en farlig bivirkning ved behandling med antikoagulasjonsmidlet heparin.

Blodkoagulering hemmes ikke hos de rammede, men paradoksalt nok økt. Disse pasientene må derfor ikke under noen omstendigheter få mer heparin, da det ellers kan dannes mange blodpropper i blodbanen og tette karene. I stedet brukes Argatroban for å opprettholde antikoagulasjon.

Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse

Når brukes Argatroban?

Argatroban brukes til voksne pasienter med heparinindusert trombocytopeni (HIT) når de trenger antikoagulantbehandling.

Behandlingens varighet bør ikke overstige to uker. I individuelle tilfeller kan terapi gis for en lengre periode under medisinsk tilsyn.

Hvordan Argatroban brukes

Antikoagulanten Argatroban er kun kommersielt tilgjengelig som et konsentrat for tilberedning av en infusjonsløsning. Dette konsentratet fortynnes av legen og administreres deretter med infusjon eller sprøytepumpe. Mengden aktiv ingrediens som administreres avhenger av pasientens vekt og helsetilstand.

Under behandlingen må koagulasjonsverdiene følges nøye.

Hva er bivirkningene av Argatroban?

En av ti til hundre personer som behandles med Argatroban opplever bivirkninger i form av anemi, blødninger, blodpropp i de dype venene, kvalme og purpura (mange blødninger på størrelse med knappenålshodet under huden).

I tillegg utvikles det av og til bivirkninger, inkludert infeksjoner, tap av appetitt, lavt natrium- og blodsukkernivå, hodepine, svimmelhet, nedsatt syn og tale, nummenhet, høyt eller lavt blodtrykk, hjertebank og andre hjerteproblemer.

Hva bør vurderes når du bruker Argatroban?

Kontraindikasjoner

Argatroban må ikke brukes i:

  • overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av de andre komponentene i legemidlet
  • ukontrollert blødning
  • alvorlig nedsatt leverfunksjon

Legemiddelinteraksjoner

Hvis Argatroban gis samtidig med andre antikoagulantia (som ASA/acetylsalisylsyre, klopidogrel, fenprokumon, warfarin, dabigatran), kan risikoen for blødning øke. Dette gjelder også bruk av ASA som smertestillende middel, ibuprofen og diklofenak (andre smertestillende).

Infusjonspreparatene som inneholder den aktive ingrediensen argatroban inneholder etanol (drikkealkohol) for å forbedre løseligheten. De utgjør dermed en mulig helserisiko for leverpasienter, alkoholikere, epileptikere og pasienter med visse hjernesykdommer. Interaksjoner med metronidazol (antibiotika) og disulfiram (legemiddel mot alkoholavhengighet) kan heller ikke utelukkes.

Aldersbegrensning

Data om bruk av Argatroban hos barn og ungdom under 18 år er begrenset. Ingen anbefalinger kan gis angående dosering.

Graviditet og amming

Det er ikke kjent om argatroban går over i morsmelk. Dyrestudier på gnagere med radiomerket argatroban viste akkumulering i morsmelk. Av sikkerhetsgrunner anbefales derfor ikke bruk hos ammende mødre. Om nødvendig må ammingen avbrytes så lenge behandlingen varer.

Hvordan få tak i legemidler som inneholder Argatroban

Argatroban er kun tilgjengelig på resept i Tyskland, Østerrike og Sveits, men er ikke foreskrevet på resept fordi det må brukes i en stasjonær setting under en leges tilsyn.

Hvor lenge har Argatroban vært kjent?

Antikoagulanten Argatroban ble først godkjent i Japan i 1990. Ti år senere fikk stoffet godkjenning i USA for behandling av blodpropp hos pasienter med HIT.

I 2002 ble godkjenningen utvidet til pasienter som tidligere hadde hatt HIT eller var i faresonen for det. Det første produktet tilgjengelig i Tyskland og Østerrike med virkestoffet argatroban ble godkjent i 2010. Godkjenning i Sveits fulgte i 2014.