Produkter
BIA 10-2474 er i klinisk utvikling hos det portugisiske legemiddelfirmaet Bial. Det er ikke kommersielt tilgjengelig.
Struktur og egenskaper
BIA 10-2474 er følgende urea- og imidazolderivat:
Effekter
BIA 10-2474 er en langtidsvirkende hemmer av enzymet FAAH (fettsyre amid hydrolase). Dette enzymet er involvert i nedbrytningen av fettsyreamider som anandamid, et endogent cannabinoid som hovedsakelig finnes i hjerne. FAAH nedbryter anandamid til etanolamin og arakidonsyre. Anandamid er en agonist ved cannabinoidreseptorer. Inhibering av FAAH forbedrer effekten av endogent anandamid og andre fettsyreamider.
Indikasjoner
For behandling av nevrologiske og psykiatriske lidelser.
Skadevirkninger
En alvorlig bivirkning skjedde i en fase I-studie av BIA 10-2474 i Rennes, Frankrike, i januar 2016. Seks forsøkspersoner krevde sykehusinnleggelse med nevrologiske klager. Ett emne hadde lidd hjerne død og døde.
