Bremelanotide

Produkter

Bremelanotide ble godkjent i USA i 2019 som en injeksjonsvæske i en autoinjektorpenn (Vyleesi).

Struktur og egenskaper

Bremelanotid (C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀, M_r = 1025.2 g / mol) er en syntetisk syklisk peptidanalog av α-melanocyttstimulerende hormon (α-MSH) produsert i adenohypofysen. Bremelanotid består av syv aminosyrer (heptapeptid) og er en aktiv metabolitt av melanotan-II. I stoffet er det til stede som bremelanotidacetat. Ac-Nle-cyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

Effekter

Bremelanotid stimulerer seksuell lyst. Effekter skyldes ikke-selektiv agonisme ved melanokortinreseptorer (MCR) i sentralen nervesystemet. Melanokortinreseptorer er også lokalisert på melanocytter. Derfor kan aktivering av reseptorene føre til økt pigmentering. Halveringstiden er ca. 2.7 timer. In har vist at bremelanotid har ereksjonsfremmende egenskaper og kan brukes til erektil dysfunksjon terapi, men er ennå ikke godkjent for dette formålet.

Indikasjoner

For behandling av kvinner før menopausen med hypoaktiv seksuell lystlidelse (HSDD).

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres selv subkutant av pasienten ved hjelp av en autoinjektor. Det injiseres etter behov minst 45 minutter før forventet seksuell aktivitet og ikke regelmessig. Ikke mer enn en dose skal gis innen 24 timer. Maksimalt 8 doser skal injiseres per måned.

Kontraindikasjoner

overfølsomhet
Ukontrollert hypertensjon
Kardiovaskulære sykdommer

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Bremelanotid kan forsinke gastrisk tømming og dermed påvirke absorpsjon av andre narkotika. Systemisk eksponering av naltrexon reduseres betydelig med bremelanotid.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, oppkast, rødme, reaksjoner på injeksjonsstedet og hodepine. Bremelanotid kan øke midlertidig blod press og reduser hjerte vurdere. Det kan forårsake lokal hyperpigmentering, for eksempel i ansiktet, tannkjøttog bryster.