Produkter
Entacapone var kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Comtan). Den ble godkjent i mange land siden 1999. I 2017 distribusjon ble avviklet. En fast kombinasjon med levodopa og karbidopa har også vært tilgjengelig siden 2004 (Stalevo). Generisk versjoner av kombinasjonsmedikamentet ble godkjent i 2014.
Struktur og egenskaper
Entakapon (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) eksisterer som en grønn gul til gul pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det tilhører nitrocatechols.
Effekter
Entacapone (ATC N04BX02) påvirker farmakokinetikken til levodopa. Effektene skyldes perifer, selektiv og reversibel inhibering av enzymet catechol-methyltransferase (COMT). Dette reduserer nedbrytningen av administrert samtidig levodopa, noe som resulterer i høyere, lengre varighet og mer konsistent blod nivåer. Som et resultat, mer dopamin er produsert av levodopa i sentrum nervesystemet og dopaminerg stimulering er mer vedvarende. Entacapone har høy førstepass metabolisme og en kort halveringstid på omtrent en halv time.
Indikasjoner
For behandling av Parkinsons sykdom i kombinasjon med levodopa og a dekarboksylasehemmere (benserazid or karbidopa) for pasienter med svingende motoriske symptomer (on-off symptomer, slutten av-dose).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas opptil ti ganger daglig samtidig med levodopa-kombinasjon og uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
Entakapon er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet, leverinsuffisiens, ondartet neuroleptisk syndrom, eller en historie med atraumatisk rabdomyolyse, og feokromocytom. Entacapone må ikke kombineres med ikke-selektiv MAO-hemmere eller samtidig med en MAO-A og MAO-B-hemmer. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer dyskinesi (bevegelsesforstyrrelser), misfarging av urinen og kvalme. Sjelden, alvorlige bivirkninger som ondartet nevroleptisk syndrom, rabdomyolyse, hjerteinfarkt og hepatitt er mulig. Entacapone er imidlertid betydelig mindre giftig for leveren enn tolcapone (Tasmar).
