Opicapon

Produkter

Opicapone ble godkjent i EU i 2016 og i mange land i 2018 i hard kapselform (Ongentys).

Struktur og egenskaper

Opicapone (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) er et oksadiazolderivat med et pyridin-oksid i posisjon 3. Forbindelsen ble designet med det mål å utvikle en effektiv og tryggere COMT-hemmer. Dette er fordi tolcapone er giftig for leveren og entakapon må tas ofte. På grunn av sin meget høye bindingsaffinitet har opicapone lang virkningstid.

Effekter

Opicapone påvirker farmakokinetikken til levodopa. Effektene skyldes perifer, selektiv og reversibel inhibering av enzymet catechol-methyltransferase (COMT). Dette reduserer nedbrytningen av administrert samtidig levodopa, økende plasmakonsentrasjoner og forbedring av klinisk respons.

Indikasjoner

Som tilleggsterapi til en fast kombinasjon av levodopa med en dekarboksylasehemmere hos voksne pasienter med PD med motorisk ”end-of-dose”Svingninger der stabilisering ikke kan oppnås med denne kombinasjonen.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig ved leggetid, minst en time før eller etter medisiner for kombinasjon av levodopa.

Kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet.
  • Feokromocytom, paraganglioma eller annen katekolamin-utskillende neoplasma.
  • Tidligere malignt neuroleptisk syndrom og / eller atraumatisk rabdomyolyse.
  • Samtidig behandling med en annen MAO-hemmer enn de som brukes i PD.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Interaksjoner mellom legemidler og medikamenter kan forekomme med følgende midler:

  • MAO-hemmere
  • Midler metabolisert av COMT
  • Trisyklisk antidepressiva og noradrenalin gjenopptakshemmere.
  • Repaglinid
  • OATP1B1 underlag

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer dyskinesi.