Produkter
Ertugliflozin ble godkjent i USA i 2017 og i EU og mange land i 2018 i filmdrasjert tablettform (Steglatro). Agenten kombineres også fast med sitagliptin (Steglujan) og med metformin (Segluromet).
Struktur og egenskaper
Ertugliflozin (C22H25ClO7, Mr = 436.9 g / mol) er tilstede i legemidlet som ertugliflozin-L-pyroglutaminsyre, en hvit pulver som er veldig lite løselig i Vann.
Effekter
Ertugliflozin har antihyperglykemiske og antidiabetiske egenskaper. Det er en selektiv hemmer av natrium-glukose medtransportør 2 (SGLT2). Denne transportøren er ansvarlig for reabsorpsjon av glukose ved den proximale tubula av nefronen. Hemming fører til økt utskillelse av sukker via urinen. De Virkningsmekanismen er uavhengig av insulin, i motsetning til andre antidiabetika. Ertugliflozin er spesifikk for SGLT2 og hemmer ikke SGLT1, som er ansvarlig for glukose absorpsjon i tarmen.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes.
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas en gang daglig om morgenen, uavhengig av måltider. Denne informasjonen refererer til monoterapi.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig nyresykdom
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Ertugliflozin er glukuronidert av UGT1A9 og UGT2B7 til inaktive metabolitter. Bidraget til CYP450 isozymer til metabolismen er lite. Risikoen for hypoglykemi økes når det kombineres med et insulin eller midler som fremmer insulinsekresjon (insulinsekretagoger).
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer kjønnssoppinfeksjoner.
