Produkter
Sitagliptin er kommersielt tilgjengelig i filmdrasjert tablettform som monopreparasjon (Januvia) og som en fast kombinasjon med metformin (Janumet, Janumet XR). Det ble godkjent i mange land i 2007 som den første representanten for gliptinene. Kombinasjonen med simvastatin er ennå ikke registrert i mange land (Juvisync). Generiske stoffer ble godkjent i 2018.
Struktur og egenskaper
Sitagliptin (C16H15F6N5O, M.r = 407.3 g / mol) er vanligvis til stede i narkotika som sitagliptinfosfatmonohydrat, en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann.
Effekter
Sitagliptin (ATC A10BH01) har antidiabetiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv og reversibel hemming av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin fremmer insulin syntese og frigjøring fra betaceller i bukspyttkjertelen, forbedrer betacellens følsomhet for glukoseog øker opptaket i vev. Det reduserer glukagon sekresjon fra alfaceller, noe som resulterer i redusert glukose produksjon i leveren se også under Gliptins.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes mellitus.
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter kan tas med eller uten mat. Sitagliptin er også kombinert med andre antidiabetiske medisiner som insuliner or metformin.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Sitagliptin skilles ut hovedsakelig uendret og interagerer dårlig med CYP450. Narkotika interaksjoner er mulig med digoksin.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer fordøyelsessymptomer, overfølsomhetsreaksjoner, øvre luftveier infeksjoner, og hodepine. Sjeldne tilfeller av akutt pankreatitt er observert etter markedsføring. Risikoen for hypoglykemi regnes som lav, bortsett fra i kombinasjon med andre antidiabetika.
