Definisjon
Etter at et legemiddel er inntatt, passerer det gjennom spiserøret inn i mage og inn i tynntarm. Der må den aktive ingrediensen først frigjøres fra doseringsformen. Dette er en forutsetning for at den skal absorberes i blodet via cellene i slimhinne. Doseringsformen har således en avgjørende innflytelse på farmakokinetikken og biotilgjengelighet, dvs. på omfanget og hastigheten med hvilken den aktive ingrediensen kommer inn i systemet sirkulasjon.
Forfall
Skallet av kapsler er vanligvis laget av gelatin. Den løses opp under påvirkning av varme og væske for å frigjøre innholdet, for eksempel en bot pulver. tabletter oppløses i mindre partikler etter inntak. For å aktivere eller akselerere denne prosessen, blir såkalte desintegranter tilsatt dem som hjelpestoffer. Dette kan for eksempel være stivelse og celluloser, som hovner opp ved kontakt med Vann. Oppløsning øker overflatearealet og forbedrer oppløsningen av de aktive ingrediensene. I tilfelle av tabletterskilles det mellom oppløsning i grove partikler (granuler) og den etterfølgende disagreagasjonen i små partikler. Noen aktive ingredienser når mage og tarmene allerede i små partikler eller i oppløsning. Disse inkluderer løsninger, suspensjoner, sirup, smeltbar tabletter, dispergerbare tabletter, tyggetabletter og oppløst brusetabletter. De handlingens begynnelse kan være raskere fordi det er forventet et trinn.
Løsning (oppløsning)
Neste trinn er at den aktive ingrediensen går i løsning. Dette kalles oppløsning. Løseligheten til aktive ingredienser avhenger av flere faktorer. Disse inkluderer:
- Legemiddelets fysisk-kjemiske egenskaper: lipofilisitet, krystallform, medikamentssalt (ionisering), partikkelstørrelse, pKa.
- Doseringsform, hjelpestoffer
- Gastrointestinalt miljø: fordøyelsessaft, galle, galle salterpH.
- Inntak med eller uten mat, fylle tilstand av mage.
- Transittid
- Legemiddelinteraksjoner
Absorpsjon av den aktive ingrediensen fra lumen reduserer konsentrasjon i tarmen. Samtidig fjernes stoffet kontinuerlig med blod. Dette øker stoffets løselighet på grunn av konsentrasjon gradient. Mange aktive ingredienser er ionisert i stoffet, i form av aktiv ingrediens salter, fordi dette øker deres løselighet. Det skal bemerkes at en liten mengde av den aktive ingrediensen kan gå i oppløsning direkte fra tabletten som ennå ikke er oppløst.
