Tarmabsorpsjon Etter inntak av et legemiddel må den aktive ingrediensen først frigjøres. Denne prosessen kalles frigjøring (frigjøring), og den er en forutsetning for påfølgende absorpsjon. Absorpsjon (tidligere: resorpsjon) er passering av en aktiv farmasøytisk ingrediens fra fordøyelsesmassen til blodet i magen og tarmen. Absorpsjon skjer hovedsakelig i ... Absorpsjon
Definisjon Farmasøytiske midler utskilles hovedsakelig i urinen og via leveren i gallen i avføringen. Når de skilles ut via gallen, kommer de tilbake i tynntarmen, hvor de kan reabsorberes. De transporteres tilbake til leveren via portalvenen. Denne repeterende prosessen kalles den enterohepatiske sirkulasjonen. Det forlenger… Enterohepatisk sirkulasjon
Farmakodynamikk og farmakokinetikk. Når vi tar en tablett, er vi vanligvis interessert i dens umiddelbare effekter. Legemidlet skal lindre hodepine eller redusere symptomer på forkjølelse. Samtidig kan vi tenke på de mulige bivirkningene det kan utløse. De ønskede og uønskede effektene et legemiddel utøver på ... LEGG MEG TIL
Innledning Eliminering er en farmakokinetisk prosess som beskriver irreversibel fjerning av aktive farmasøytiske ingredienser fra kroppen. Den består av biotransformasjon (metabolisme) og utskillelse (eliminering). De viktigste organene for utskillelse er nyrene og leveren. Imidlertid kan medisiner også skilles ut gjennom luftveiene, håret, spytt, melk, tårer og svette. … Eliminasjon
Effekten av den første leverpassasjen For at et peroralt administrert farmasøytisk middel skal virke på virkningsstedet, må det vanligvis inn i systemisk sirkulasjon. For å gjøre dette må den passere gjennom tarmveggen, leveren og en del av sirkulasjonssystemet. Til tross for fullstendig absorpsjon i tarmen, er biotilgjengeligheten ... Førstegangs metabolisme
CYP450 Cytochromes P450s er en familie av enzymer som er av største betydning for legemiddelbiotransformasjon. De viktigste isoenzymer for stoffskifte er: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 Tallet etter forkortelsen CYP står for familien, den følgende bokstaven for subfammen ... Cytokrom P450 (CYP)
Innledning Biotransformasjon er en endogen farmakokinetisk prosess som fører til en endring i den kjemiske strukturen til aktive farmasøytiske ingredienser. Organismens generelle mål med dette er å gjøre de fremmede stoffene mer hydrofile og lede dem til utskillelse via urinen eller avføringen. Ellers kan de deponeres i kroppen og ... Metabolisme (biotransformasjon)
Eliminering i nyrene Nyrene, sammen med leveren, spiller en sentral rolle i eliminering av farmasøytiske midler. De kan filtreres ved glomerulus av nefronet, aktivt utskilt ved det proksimale tubuli, og reabsorberes ved forskjellige rørformede segmenter. Ved nyreinsuffisiens er disse prosessene svekket. Dette kan føre til nyrefunksjon ... Dosejustering ved nyreinsuffisiens
Definisjon og egenskaper Når aktive farmasøytiske ingredienser kommer inn i blodet, binder de seg ofte til proteiner, spesielt albumin, i større eller mindre grad. Dette fenomenet kalles proteinbinding, og det er reversibelt: legemiddel + protein ⇌ legemiddel-proteinkompleks Proteinbinding er først viktig fordi bare den frie delen fordeler seg til vev og induserer ... Proteinbinding
Definisjon Distribusjon (distribusjon) er en farmakokinetisk prosess som begynner umiddelbart etter absorpsjon av stoffet fra tarmen. Under denne prosessen kommer stoffet inn i blodet og reiser til organer, kroppsvæsker og vev. Distribusjon er nødvendig for at stoffet skal nå sitt legemiddelmål med tilstrekkelig konsentrasjon. For eksempel må et antidepressivt middel være ... Distribusjon
Definisjon og egenskaper Administrering eller anvendelse av et legemiddel refererer til bruk på kroppen. Doseringsformene (legemiddelformer) som brukes til dette formålet består av de aktive ingrediensene og hjelpestoffene. Disse inkluderer for eksempel tabletter, kapsler, oppløsninger, sirup, injiserbare midler, kremer, salver, øyedråper, øredråper og stikkpiller. Legemidler kan være flytende, halvfaste, ... Administrasjon
Definisjon Glukuronidering refererer til en intracellulær metabolsk reaksjon der et endogent eller eksogent substrat konjugeres til glukuronsyre. Organismen gjør derved substratene mer vannløselige slik at de raskt kan skilles ut i urinen. Glukuronidering tilhører metabolisme i fase II (konjugasjoner). UDP: uridindifosfat UGT: UDP-glukuronosyltransferase Enzymer involvert Glukuronidering er ... Glukuronidering
