Hvordan fysostigmin virker
Fysiostigmin stimulerer aktiviteten til det parasympatiske nervesystemet. Denne delen av det autonome nervesystemet er involvert i å kontrollere indre organer, hjerteslag, pust og fordøyelse.
Fysiostigmin er en såkalt kolinesterasehemmer. Det blokkerer enzymet acetylkolinesterase, som bryter ned nevrotransmitteren acetylkolin. Acetylkolin er et viktig signalstoff i det parasympatiske nervesystemet. Hvis det frigjøres for lite acetylkolin på grunn av for eksempel forgiftning eller en medfødt lidelse, kan dette føre til bevegelsesforstyrrelser og feilaktige organfunksjoner.
Ettersom fysostigmin hemmer nedbrytningen av nevrotransmitteren, er mer acetylkolin tilgjengelig i kroppen over lengre tid. Dette øker den parasympatiske aktiviteten: fysostigmin kan senke hjertefrekvensen, føre til at pupillen i øyet trekker seg sammen, trekker sammen bronkiene og stimulerer tarmene til å bli mer aktive. Det øker også utskillelsen av spytt, magesaft og svette.
Virkestoffet kan lett krysse blod-hjerne-barrieren og dermed også øke konsentrasjonen av acetylkolin i sentralnervesystemet.
Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse
Den aktive ingrediensen injiseres direkte i en blodåre eller muskel. Dette gjør det mulig å spre seg raskt i vevet og utvikle sin effekt. Den brytes halvveis ned av et enzym (kolinesterase) etter bare et kvarter. Det skilles ut i urinen.
Når brukes fysostigmin?
Physostigmin er godkjent i Tyskland og Østerrike for behandling av:
- Forgiftning med antikolinerge stoffer* som alkaloider (i belladonna, datura osv.), ingredienser i enkelte sopp (som panter og fluesopp), trisykliske antidepressiva (som amitriptylin, imipramin), sterke smertestillende midler fra opiatgruppen og ulike anestetika
- Alkoholabstinensdelirium (form for delirium)
- Forsinket oppvåkning etter en operasjon (kun godkjent i Tyskland)
- Kalde skjelvinger, også kjent som "shivering" (kun godkjent i Tyskland)
Det finnes ingen legemidler som inneholder fysostigmin på markedet i Sveits.
Hvordan Physostigmin brukes
Fysiostigmin administreres direkte i en vene eller muskel. Voksne mottar vanligvis to milligram i utgangspunktet. Om nødvendig kan en ytterligere dose på ett til fire milligram gis etter 15 til 20 minutter. Virkestoffet må injiseres sakte for å redusere risikoen for bivirkninger.
Svært sjelden er det nødvendig å gi en pasient en kontinuerlig infusjon av fysostigmin over lengre tid.
Hva er bivirkningene av fysostigmin?
Mulige bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, redusert hjerterytme (bradykardi), kraftig svette, innsnevring av bronkiene (bronkokonstriksjon) og til og med et cerebralt anfall (= anfall med opphav i hjernen).
Hva bør vurderes ved bruk av fysostigmin?
Kontraindikasjoner
Fysiostigmin må ikke administreres i visse tilfeller. Disse absolutte kontraindikasjonene inkluderer
- Forgiftning med irreversible kolinesterasehemmere
- Myotonisk dystrofi (en arvelig muskelsykdom)
- Depolarisasjonsblokkering etter administrering av depolariserende muskelavslappende midler
- Lukket kraniocerebralt traume
Det er også relative kontraindikasjoner, dvs. omstendigheter der fordeler og risikoer ved å administrere fysostigmin først må veies svært nøye opp. Legemidlet kan bare administreres hvis de forventede fordelene oppveier risikoen.
Dette gjelder sterkt redusert hjerterytme (bradykardi), lavt blodtrykk (hypotensjon), bronkial astma, diabetes, ulcerøs kolitt og Parkinsons sykdom.
Administrering av fysostigmin håndteres svært strengt, da virkestoffet er svært giftig. Den dødelige dosen for mennesker er bare rundt ti milligram.
Interaksjoner
Fysiostigmin og andre medlemmer av dens aktive substansklasse (indirektevirkende parasympathomimetika: distigmin, neostigmin) interagerer med forskjellige andre legemidler. For eksempel påvirker de effekten av muskelavslappende stoffer (muskelavslappende midler). Effekten av såkalte ikke-depolariserende muskelavslappende midler (Rocuronium, Atracurium etc.) er svekket, mens effekten av depolariserende muskelavslappende midler forlenges.
I tillegg kan fysostigmin og relaterte forbindelser i kombinasjon med kardiovaskulære legemidler av betablokkertypen føre til lavt blodtrykk og hjerteledningsforstyrrelser.
Aldersbegrensning
Graviditet og amming
Det er liten erfaring med bruk av fysostigmin under graviditet og amming.
Bruk hos gravide er mulig hvis det er absolutt nødvendig. For å være på den sikre siden kan utviklingen til det ufødte barnet følges nøye med ultralyd. Det er ingen rapporter om medfødte defekter etter administrering av fysostigmin under graviditet.
Nødvendig, kortvarig bruk av fysostigmin under amming ser ut til å være akseptabel. Spedbarnet bør imidlertid observeres nøye.
Hvordan få medisiner med fysostigmin
Physostigmin er kun tilgjengelig på resept i Tyskland og Østerrike og administreres av en lege.
Det finnes ingen medisiner med virkestoffet fysostigmin på markedet i Sveits.
