Produkter
GnRH-analoger er kommersielt tilgjengelig i mange land i form av injeksjoner, implantater og nesespray, blant andre. Den første agenten som ble godkjent var goserelin (Zoladex) i 1990.
Struktur og egenskaper
GnRH-analoger er syntetisk produserte derivater av gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH, LHRH) produsert i hypothalamus. GnRH er et dekapeptid og har følgende struktur: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly For eksempel i triptorelin i posisjon 6 er aminosyren glycin erstattet med D-tryptofan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr står for pyroglutaminsyre, en ikke-proteinogen aminosyre.
Effekter
GnRH-analoger (ATC L02AE) forårsaker redusert frigjøring av gonadotropinene LH og FSH fra hypofyse med lengre tids behandling på ca. fire uker. Effektene skyldes nedregulering av reseptorene. Dette reduserer dannelsen av østrogener og androgener (testosteron) og konsentrasjonene synker. Derimot ved kortvarig eller engangsbehandling, LH og FSH sekresjon fremmes og hormonnivået øker.
Agenter
- Gonadorelin (Lutreref) – tilsvarende GnRH, ikke et derivat.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelin (Eligard)
- Nafarelin (Synrelina)
- Triptorelin (Pamorelin)
Ikke kommersielt tilgjengelig i mange land:
- Buserelin (Suprefact)
Veterinærmedisiner:
- Deslorelin (Suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (Maprelin)
Indikasjoner
- Prostatakreft
- Brystkreft
- Endometriose
- Livmor fibroid
- Endometrieablatio
- I reproduktiv medisin
- Hypotalamus amenoré
- Sentral hypogonadisme hos menn, for eksempel Kallmann syndrom, for å indusere puberteten.
Kontraindikasjoner
GnRH-analoger er kontraindisert ved overfølsomhet, ved uforklarlige vaginale blødninger, ved hormonuavhengige svulster og under graviditet og amming. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner er mulig med midler som påvirker de samme hormonsystemene.
Skadevirkninger
Skadevirkninger oppstå som et resultat av østrogen- eller androgenabstinenser. Hos kvinner kan postmenopausale symptomer som f.eks hetetokter, svetting, og vaginal tørrhet er vanlig. Andre vanlige bivirkninger inkluderer hodepinehumørsvingninger, depresjon, reduksjon i libido, erektil dysfunksjonog lokale reaksjoner på injeksjonsstedet.
