irinotecan

Produkter

Irinotecan er kommersielt tilgjengelig som et infusjonskonsentrat (Campto, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1998. I 2017 ble den nanoliposomale formuleringen irinotecansucrosofat frigitt (Onivyde).

Struktur og egenskaper

Irinotecan (C₃₃H₃₈N₄O₆, M_r = 586.7 g / mol) er et semisyntetisk derivat av camptothecin, et plantealkaloid avledet fra treet. I legemiddelproduktet er det til stede som irinotekanhydrokloridtrihydrat. Irinotecan har en aktiv metabolitt, SN-38 (7-etyl-10-hydroksykamptotecin), som dannes av karboksylesteraser. Fordi dette er mye mer aktivt, kan irinotecan betraktes som et legemiddel.

Effekter

Irinotecan (ATC L01XX19) har cytotoksiske og antitumor egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av topoisomerase I. Dette forårsaker enkeltstrengsbrudd i DNA, som til slutt fører til kreft celledød.

Indikasjoner

• For behandling av avansert og metastatisk karsinom i kolon og rektum (tykktarmskreft, kombinasjonsterapi).
• Bukspyttkjertelkreft, se under irinotekansukrosofat.

Dosering

I følge faglig informasjon. Legemidlet administreres som en intravenøs infusjon.

Kontraindikasjoner

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Irinotecan er et substrat for CYP3A4, og den aktive metabolitten er glukuronidert av UGT1A1. Tilsvarende narkotika interaksjoner med hemmere og induktorer er mulig og må vurderes under behandlingen.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, forstoppelse, dårlig appetitt, nøytropeni, leukopeni, anemi, svakhet, feber, vekttap, og håravfall.