Produkter
Osimertinib ble godkjent i USA i 2015 og i EU og Sveits i 2016 i filmdrasjert tablettform (Tagrisso).
Struktur og egenskaper
Osimertinib finnes i stoffet som osimertinibmesilat (C28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g/mol). Det er et metylindol-, anilin- og pyrimidinderivat.
Effekter
Osimertinib (ATC L01XE35) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes selektiv og irreversibel binding til mutante varianter av Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR). I kontrast er EGFR villtype ikke hemmet. Osimertinib er også effektivt mot EGFR med T790M -mutasjonen. Denne mutasjonen er ofte sett i behandlingsresistens og avansert lunge kreft. I dette tilfellet erstattes en treonin i posisjon 790 med a metionin. Osimertinib har en lang halveringstid på 48 timer.
Indikasjoner
For behandling av voksne pasienter med lokalt avansert eller metastatisk ikke-liten celle lunge kreft (NSCLC) med EGFR T790M -mutasjonen som har opplevd sykdomsprogresjon under eller etter EGFR TKI -behandling.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Samtidig bruk av johannesurt
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Osimertinib er et substrat for CYP3A, P-glykoproteinog BCRPog tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, hud utslett, tørr hud, og negltoksisitet.
