Pregabalin: Effekt, administrering, bivirkninger

Hvordan pregabalin virker

Pregabalin tilhører gruppen antiepileptika og blokkerer spenningsavhengige kalsiumkanaler i det sentrale og perifere nervesystemet. Det binder seg spesifikt til visse underenheter av disse kalsiumkanalene og hemmer på denne måten kalsiummediert frigjøring av nevrotransmittere.

Disse underenhetene finnes hovedsakelig i lillehjernen, cortex, hippocampus og det bakre hornet i ryggmargen. Pregabalin sørger for at mindre kalsium kommer inn i cellene, og reduserer dermed aktiviteten deres. Som et resultat frigjør de færre budbringerstoffer som glutamat (et budbringerstoff som eksiterer nerveceller), noradrenalin (et stressbudstoff) og substans P (et budbringerstoff for smerteoverføring).

Ved epileptiske anfall og angstlidelser kan dette ofte gi færre eller ingen flere anfall eller reduksjon i angst. Pregabalin kan også ofte ha en positiv effekt på nervesmerter under og etter helvetesild (herpes zoster-infeksjon), fibromyalgi (fiber-muskelsmerter), diabetes (diabetisk polynevropati) eller etter ryggmargsskader.

Absorpsjon, nedbrytning og utskillelse av pregabalin

Når brukes pregabalin?

Virkestoffet pregabalin er godkjent:

  • for behandling av sentral og perifer nevropatisk smerte
  • for behandling av generalisert angstlidelse (vedvarende angst som ikke er relatert til en spesifikk situasjon eller objekt)
  • som tilleggsbehandling ved fokale epileptiske anfall med/uten sekundær generalisering

I noen land er pregabalin godkjent for behandling av fibromyalgi. Utenfor de godkjente bruksområdene brukes pregabalin også noen ganger for å lindre abstinenssymptomer hos opiatavhengige og for å behandle symptomer på restless legs-syndrom.

Det brukes vanligvis på langsiktig basis, men nødvendigheten bør vurderes regelmessig.

Hvordan pregabalin brukes

Pregabalin tas vanligvis i form av kapsler. En mikstur er også tilgjengelig for pasienter som ikke kan svelge kapsler eller som får sondemat. Avhengig av type og alvorlighetsgrad av sykdommen, tas mellom 150 og 600 milligram pregabalin daglig, fordelt på to til tre enkeltdoser.

Ikke bare slutt å ta pregabalin. Dette kan forårsake alvorlige abstinenssymptomer.

Hva er bivirkningene av pregabalin?

De vanligste bivirkningene under behandling med pregabalin er døsighet, svimmelhet og hodepine hos mer enn ti prosent av pasientene.

Andre pregabalin-bivirkninger hos én av ti til hundre behandlede personer inkluderer betennelse i nasofarynx, økt appetitt, vektøkning, økt humør, forvirring, svimmelhet, irritabilitet, søvnløshet, nedsatt libido, impotens, koordinasjons- og bevegelsesforstyrrelser, hukommelsesforstyrrelser, sensorisk forstyrrelser, tåkesyn, oppkast, kvalme, fordøyelsesforstyrrelser, kramper, muskel- og leddsmerter.

Pregabalin kan svekke evnen til å kjøre bil og reagere.

Hva bør jeg huske på når jeg tar pregabalin?

Siden pregabalin stort sett ikke metaboliseres i kroppen, er det bare noen få interaksjoner med tilleggsmedisiner tatt.

Dosen må kanskje reduseres hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon. I tillegg øker pregabalin risikoen for fall hos eldre pasienter. Vektøkning på grunn av pregabalin kan gjøre det nødvendig å justere dosen av blodsukkersenkende medisiner hos personer med diabetes.

Graviditet og amming

Pregabalin bør ikke tas av gravide eller ammende kvinner, da dyreforsøk har vist fruktskadelige effekter og virkestoffet er påvist i morsmelk. Om mulig bør derfor mer egnede alternativer som amitriptylin (nevropatiske smerter) eller lamotrigin og levetiracetam (fokale anfall) brukes.

Sikkerheten ved bruk hos barn og ungdom er heller ikke bevist, og derfor bør den aktive ingrediensen kun tas av voksne.

Hvordan få medisiner med pregabalin

I Tyskland, Østerrike og Sveits er den aktive ingrediensen pregabalin kun tilgjengelig på resept i enhver dosering og farmasøytisk form og kan kun fås fra apotek med resept fra lege.

Hvor lenge har pregabalin vært kjent?